روشی جدید در مسیر سنتز ترکیب دارویی دگزمدتومیدین و مطالعه خواص آنتی کولین استراز کربامویل و تیوکربامویل فسفینات ها

پایان نامه
چکیده

در بخش اول پروژه، برای تهیه ترکیب دارویی دگزمدتومیدین به عنوان یک آگونیست به شدت انتخابی آلفا-2-آدرنژیک و آرام بخش در علم پزشکی از پنج مرحله متوالی شامل واکنش های افزایشی، اکسایش، ویتیگ، حذف و احیا استفاده شد. در مسیر پیشنهاد شده استفاده از واکنشگر ویتیگ مسیر ذکر شده را به روشی جدید و کارامد برای سنتز ترکیب دارویی دگزمدتومیدین به عنوان آرام بخش در علم پزشکی تبدیل کرد. در این مسیر شرایط نسبتا ملایم واکنش و کاهش تعداد مراحل سنتزی، این روش را یکی از مفیدترین و موثرترین روش ها برای تهیه دگزمدتومیدین نشان داده است. در بخش دوم این پروژه، اثر مهارکنندگی ترکیبات کربامویل و تیوکربامویل فسفینات های سنتز شده بر روی بوتیریل-کولین استراز بررسی شده است. نتایج حاصل از بررسی های تجربی نشان داده است که ترکیبات دارای استخلاف آلیفاتیک، اثر مهارکنندگی متوسطی را روی آنزیم بوتیریل کولین استراز دارند. پارامترهای ic50 و ضریب هیل نیز برای سنجش میزان مهارکنندگی ترکیبات محاسبه شده است. نتایج حاصل از مدلسازی مولکولی نشان داده است که مشتقات با قدرت مهارکنندگی بیشتر(ترکیبات l3 و k3) از طریق برهمکنش با مکان حاشیه ای آنزیم بوتیریل کولین استراز و مسدود کردن راه ورودی به جایگاه فعال آنزیم اثر خود را اعمال می کنند و این ترکیبات تمایل نسبتا خوبی به مکان حاشیه ای آنزیم دارند.

منابع مشابه

Degenerate Four Wave Mixing in Photonic Crystal Fibers

In this study, Four Wave Mixing (FWM) characteristics in photonic crystal fibers are investigated. The effect of channel spacing, phase mismatching, and fiber length on FWM efficiency have been studied. The variation of idler frequency which obtained by this technique with pumping and signal wavelengths has been discussed. The effect of fiber dispersion has been taken into account; we obtain th...

متن کامل

سنتز و بررسی خواص بیولوژیکی ترکیبات جدید طراحی شده به عنوان مهارکننده آنزیم استیل کولین استراز و یا سمیت سلولی

مهارآنزیم استیل کولین استراز در درمان بیماری آلزایمر از اهمیت بالایی برخوردار است لذا با توجه به مطالعات انجام شده، ترکیباتی از هیبرید ساختارهای مهم در مهار این آنزیم طراحی شده و مشتقات جدیدی از بنزیل پیریدینیوم بر پایه‏ی اکس‏ایندول و n-بنزیل‏تری آزول هایی بر پایه کاربازول سنتز شده که فعالیت بسیار خوبی را در مهار آنزیم استیل‎‏کولین‏استراز نشان داده‏اند. آمینوپیریمیدین ها،کرومن‏ها و ایمیدازول ه...

سنتز و بررسی خواص ترکیب جدید پرانرژی (5-آمینوتترازول-1-ایل)-استیک‌اسید-2،2-دی‌نیتروپروپیل استر

Aminotetrazoles  are derivatives of the tetrazole with unique properties. Although they have high heat of formation, but they show  very high thermal stability. Aminotetrazoles have high nitrogen content among organic compounds and are very suitable in Propellant, gas generator and explosive formulation. In this paper, a new energetic and stable compound (5-Amino-tetrazol-1-yl)-acetic acid 2,2-...

متن کامل

روشی جدید برای سنتز ترکیبات ?-کربامویلوکسی فسفونات ها و بررسی اثر بازدارندگی این ترکیبات بر روی فعالیت آنزیم استیل کولین استراز

ارگانوفسفونات ها و کربامات ها کاربرد وسیعی در صنعت, کشاورزی و شیمی دارویی دارند و همچنین واسطه های سنتزی ارزشمند, محسوب می شوند. به همین دلیل سنتز این دسته از ترکیبات حائز اهمیت می باشد. در این پروژه دسته ای از ترکیبات به نام ?- کربامویلوکسی فسفونات ها سنتز شده اند. کربامویلوکسی فسفونات ها حاوی گروه کرباماتی هستند که در موقعیت ? گروه فسفوناتی قرار گرفته اند. هر دو گروه بکار رفته در ساختار کربا...

15 صفحه اول

منابع من

با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید

ذخیره در منابع من قبلا به منابع من ذحیره شده

{@ msg_add @}


نوع سند: پایان نامه

وزارت علوم، تحقیقات و فناوری - دانشگاه تحصیلات تکمیلی علوم پایه زنجان - دانشکده شیمی

میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com

copyright © 2015-2023