سنتز تعدادی از ترکیبات جدید ان آریل تئوفیلین ها و مطالعه فعالیت مهارکنندگی آنها در برابر آنزیم فسفودی استرازiv

عملکرد بسیاری از سلول های ایمنی به وسیله نوکلئوتیدهای حلقوی، آدنوزین و گوانوزین منوفسفات (camp/cgmp) کنترل می شود، که هردوی آنها به وسیله فسفودی استرازها (pdes) غیرفعال می شوند. فسفودی استرازها آدنوزین/ گوانوزین منوفسفات را هیدرولیز می کنند و مهار فسفودی استرازها باعث بالا رفتن سطح آنها در داخل سلول می شود. در حالی که 11 ایزوآنزیم فسفودی استراز شناخته شده است، تنها فسفودی استراز-4 ایزوفرم های متعددی در سلول های التهابی و ایمنی نشان می دهد. مهارکننده های فسفودی استراز-4 نقش دارویی دارند و مانع غیرفعال شدن پیک ثانویه داخل سلولی آدنوزین منو فسفات حلقوی می شوند. بنابراین گرایش مهمی دراستفاده بالقوه از مهارکننده های فسفودی استراز- 4 در درمان استرس، آسم، آلرژی، بیماری انسداد ریوی مزمن، اختلالات ادراکی شامل آلزایمر، سکته، پارکینسون وجود دارد. کافئین، تئوفیلین، تئوبرومین و دیگر مشتقات زانتین به عنوان مهارکننده های غیرانتخابی فسفودی استراز عمل می کنند که به طور وسیع در درمان آسم برای سال های متمادی استفاده می شود. در این مطالعه، گروه جدیدی از مشتقات ان- اریل تئوفیلین و تئوبرومین سنتز شده است و سپس فعالیت مهارکنندگی آنها را بر روی فسفودی استراز-4 با استفاده از روش طیف سنجی مرئی - فرابنفش بررسی کردیم. نتیجه نشان داد که تعدادی از ترکیبات سنتز شده فعالیت مهارکنندگی امید بخشی بر روی فسفودی استراز- 4 دارند و در نتیجه از این ساختارها می توان برای ساخت ترکیبات جدید با توان مهار آنزیم فسفودی استراز-4 استفاده کرد.