میکروانکپسولاسیون ایندومتاسین به روشهای solvent -evaporation و complex coacervation و بررسی عوامل موثر در کنترل آزاد سازی دارو

ایندومتاسین 1-(p-chlorobanzoyl)-5-methoxy-2-methyl indole-3-acatic acid یک داروی ضد التهاب غیر استروئیدی (nsaid) است . نیمه عمر آن 4ˆ5 ساعت بوده و حداکثر 200 میلی گرم از آن در روز در دوزهای منقسم موارد مصرف متعددی دارد و از جمله در درمان بیماریهایی مانند آرتریت روماتوئید، استئوآرتریت و نقرس بکار میرود. طولانی بودن مدت مصرف دارو و بروز عوارض جانبی گوارشی از مشکلاتی هستند که بیماران مصرف کننده با آن روبرو میباشند. تهیه فرم controlled-release این دارو، ضمن کاهش شدت بروز عوارض جانبی و کاهش تعداد دفعات مصرف روزانه دارو با فراهم کردن غلظت خونی بهتر، سبب افزایش کارآئی درمانی دارو میگردد. یک microcapsule کره کوچکی است که یک دیواره پیوسته اطراف آن را گرفته است . ماده داخل میکروکپسول هسته core یا فاز داخلی و دیواره به نامهای پیوسته، غشاء یا ماده پوشش دهنده خوانده میشود. بکار بردن یک غشاء محافظ در اطراف کریستالهای دارو می تواند تراوش دارو را از درون غشاء به نحو رضایت بخشی کنترل نماید. برای انتخاب روش microencapsulation باید خواص فیزیکی متعددی مورد توجه قرار گیرند. ترشوندگی و حلالیت هسته core wettability & solubility، نفوذ پذیری و الاستیسیته دیواره wall permeability & elasticity، نوع ماده پوشش دهنده material coating ، نقطه ذوب و glass transient temperature از جمله این خواص هستند. روشهای بررسی شده در این پایان نامه coacervation complex , solvent-evaporation بوده اند. با استفاده از تکنیک های فوق فاکتورهای موثر بر شکل گیری میکروکپسولها کنترل شده و میکروکپسولهایی با خصوصیات مطلوب بدست آمده اند. از عوامل موثر در ساخت می توان دما، ph، غلظت مواد بکار رفته و سرعت تبخیر حلال را نام برد. ارزیابی invitro دارو و بررسی release دارو از میکروکپسولهایی که در شرایط مختلف ساخته شده اند نتایج خوبی بدست میدهد. از عوامل موثر بر آزادسازی دارو می توان از اندازه size، میزان دارو در هر کپسول ioading fraction، ضخامت غشاء wall thickness و ph محیط آزاد سازی را نام برد. بررسیهای منحنی های release و مقایسه آنها نشان میدهد بهترین نتیجه ها در روش کواسرواسیون در محیطهایی که حجم 500 ml,medium بوده یا اندازه میکروکپسولها بیشتر باشد (150-200)، بدست آمدند. در روش solvent-evaporation نیز بهترین نتایج در حلال متیلن کلراید و ذراتی با size بزرگتر (120-170) بدست آمدند. در این پایان نامه ابتدا خصوصیات فارماکولوژیکی داروی ایندومتاسین، سپس میکرونکپسولاسیون و روشهای مختلف آن مورد بررسی قرار گرفته اند. بعد از آن توضیحات عملی کارهای انجام شده می آید. بحث در باره نتایج بدست آمده و ارائه مراجع مورد استفاده آخرین قسمتهای آنرا تشکیل میدهد. امید است مطالب این پایان نامه به عنوان یکی از منابع فارسی میکروانکپسولاسیون مورد توجه علاقمندان قرار گیرد.