Synthesis of Novel Thiazolyl-Hydrazine Derivatives and Activity Studies of Acetylcholinesterase (AChE) and Butyrylcholinesterase (BuChE)

Alzheimer hastalığı (AH), zamanla beyin hücrelerinin ölümüne bağlı olarak bilişsel işlevlerde azalma, hafıza kaybı ve bunama ile ilişkilendirilmiştir. hastalığının tedavisinde sınırlayıcı uygulamaların mevcut oluşu, hastalığın sağlık harcamalarında kanser kalp hastalıklardan sonra dünyada üçüncü sırada oluşu araştırmacıları AH üzerinde erken evrede tanıma yeni tedavi yöntemlerine yönlendirmektedir. Günümüzde kolinerjik anomalikler arasında doğrudan bir ilişki olduğu düşünülmektedir. Çalışmalar, asetilkolinesteraz (AChE) bütirilkolinesteraz (BuChE) inhibisyonunun asetilkolin (ACh) seviyesinde meydana gelen artışların başlangıç evrelerindeki yetmezliği iyileştirebileceğini kanıtlamıştır. Dolayısıyla ACh düzeylerini arttırmak için uygulanacak en iyi metot ise, ACh’yi yıkan AChE veya BuChE enzimlerinin baskılanmasıdır. yapılan bu çalışmada, sübstitüe edilmiş tiyazolilhidrazin türevleri tasarlanmış, sentezlenmiş AH’ ye karşı kolinesteraz inhibisyon potansiyelleri araştırılmıştır. Hedef bileşiklerin yapıları 1H NMR/13C NMR analiz yöntemleri aydınlatılmıştır. enzimleri üzerindeki etkileri Ellman yöntemiile değerlendirilmiş hedef enzim çalışmaları sonucunda 3d bileşiğinin orta düzeyde enzimini inhibe ettiği tespit edilmiştir.