Ring size changes in the development of class I HDAC inhibitors

نویسندگان

چکیده

Five pathways involving different ring structures led to generation of fourteen thienylbenzamides (7–20) which display the structure-activity relationships class I HDAC inhibitors. All synthesised compounds inhibit HDAC1 and HDAC2 selectively over other isoforms many DLD1 HCT116 cells more effectively than a parent compound. Compounds 8 16 by activation apoptosis pathway.

برای دانلود باید عضویت طلایی داشته باشید

برای دانلود متن کامل این مقاله و بیش از 32 میلیون مقاله دیگر ابتدا ثبت نام کنید

اگر عضو سایت هستید لطفا وارد حساب کاربری خود شوید

منابع مشابه

Comparison of HDAC inhibitors in clinical development

OBJECTIVE We aimed to compare the potential for inducing HIV production and the effect on T-cell activation of potent HDAC inhibitors undergoing clinical investigation. DESIGN In vitro study RESULTS The various HDAC inhibitors displayed significant potency differences in stimulating HIV-1 expression from the latently infected cell lines with panobinostat>givinostat ≈belinostat>vorinostat>va...

متن کامل

the survey of the virtual higher education in iran and the ways of its development and improvement

این پژوهش با هدف "بررسی وضعیت موجود آموزش عالی مجازی در ایران و راههای توسعه و ارتقای آن " و با روش توصیفی-تحلیلی و پیمایشی صورت پذیرفته است. بررسی اسنادو مدارک موجود در زمینه آموزش مجازی نشان داد تعداد دانشجویان و مقاطع تحصیلی و رشته محل های دوره های الکترونیکی چندان مطلوب نبوده و از نظر کیفی نیز وضعیت شاخص خدمات آموزشی اساتید و وضعیت شبکه اینترنت در محیط آموزش مجازی نامطلوب است.

Systematic identification of Class I HDAC substrates

Lysine acetylation is a common post-translational modification of histone and non-histone proteins. This process has an important function in regulating transcriptional activities and other biological processes. Although several computer programs have been developed to predict protein acetylation sites, deacetylases responsible for known or predicted acetylation sites remain unknown. In this re...

متن کامل

hdac inhibitors in neurodegenerative disorders

neurodegenerative disorders such as huntingtons disease, alzheimers disease, parkinsons disease, amyotrophic lateral sclerosis, spinal muscular atrophy, friedreichs ataxia, and others are multi-factorial illnesses in which many pathways (still poorly understood) act serially and in parallel to give a determined pathologic phenotype. thus, presently there are no effective cures for these disease...

متن کامل

strategies applied in translation of culture-specific items in translation of the i. r. i. constitution &the civil code (from persian into english(

این تحقیق به بررسی استراتژیهای بکاررفته توسط مترجمین مختلف در ترجمه واژه های فرهنگی خاص در ترجمه فارسی به انگلیسی قانون مدنی و قانون اساسی جمهوری اسلامی ایران میپردازد.این تحقیق بر اساس نظریه پیتر نیومارک صرت گرفته است. در این تحفیق واژه های فرهنگی خاص اقتباس شده و پس از مقایسه با متن مبدا به بررسی انها پرداخته می شود.در قسمت ضمائم تحقیق واژه نامه ای برای اشنایی خوانندگان با لغات و اصطلاحات حقو...

ذخیره در منابع من


  با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید

ژورنال

عنوان ژورنال: Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry

سال: 2021

ISSN: ['1475-6374', '1475-6366']

DOI: https://doi.org/10.1080/14756366.2021.1941920