نام پژوهشگر: نیکو احمدی
نیکو احمدی علیرضا دبیرسیاقی
گلی کلازید جزو داروهای پایین آورنده قند خون از دسته ی سولفونیل اوره های نسل دوم بوده که به عنوان یکی از داروهای انتخابی در درمان طولانی مدت دیابت تیپ ii در نظر گرفته می شود. گلی کلازید از سرعت جذب آهسته و متغیری برخوردار بوده و فراهمی زیستی آن، تفاوت های بین فردی زیادی را نشان می دهد. این مشکلات ممکن است به دلیل محلولیت در آب بسیار پایین دارو و سرعت انحلال آهسته آن باشد. تکنیک های مختلفی جهت بهبود سرعت انحلال داروهای کم محلول در آب وجود دارد که از آن جمله می توان به تکنیک پراکندگی جامد اشاره نمود. در این تحقیق سعی شده با تهیه پراکندگی جامد از داروی گلی کلازید با استفاده از حامل های مختلف و نسبت های مختلف دارو به حامل، میزان انحلال آن را افزایش داده و به مناسب ترین سیستمی که قادر به بهبود حلالیت دارو و سایر خصوصیات فیزیکوشیمیایی آن شود، دست یابیم. پراکندگی های جامد گلی کلازید با سه پلیمر مختلف شامل پلی اتیلن گلایکول6000، پلوگزامر 407 و پلی وینیل پیرولیدون 30 k، در سه نسبت مختلف 1:1، 3:1 و 1:5 دارو به پلیمر با روش تبخیر حلال تهیه شد. در این روش، گلی کلازید در مقدار مناسبی از کلروفرم حل شده، سپس محلول دارو به محلول پلیمر اضافه گردید. پس از آن حلال تحت فشار پایین و حرارت 50 درجه سانتی گراد، به طور کامل تبخیر شد و رسوب حاصله خشک شد. توده خشک حاصل در هاون آسیاب شده، از الک با مش 100 عبور داده شد و جهت انجام آزمایش های بعدی در دمای اتاق درون ویال های در بسته نگهداری گردید. ارزیابی خصوصیات پراکندگی های جامد تهیه شده، توسط آزمون سرعت انحلال، طیف سنجی مادون قرمز، آنالیز حرارتی و پراش اشعه ایکس انجام گرفت. طبق نتایج به دست آمده شروع انحلال گلی کلازید خالص بسیار کم بود. در پراکندگی های جامد تهیه شده سرعت انحلال دارو افزایش یافته و با بالا رفتن غلظت پلیمرها، سرعت انحلال نیز افزایش می یافت. طیف ftir پراکندگی های جامد تهیه شده، هیچ گونه تداخل معنی داری را بین گلی کلازید و پلیمرها نشان نداد. نتایج تست پراش اشعه ایکس، حالت میکروکریستالیتی ذرات را در پراکندگی های جامد تهیه شده نشان می داد. همچنین امکان هر گونه تداخل شیمیایی بین دارو و پلیمر را رد می کرد. سرعت آزادسازی دارو از قرص های تهیه شده به طور معناداری بیشتر از نمونه قرص های بازار بود. این افزایش در سرعت انحلال می تواند به دلیل افزایش خاصیت تر شوندگی، افزایش سطح قابل دسترس برای انحلال، تشکیل فرم میکروکریستالی ذرات و اثر محلولیت پلیمر باشد. در نتیجه به نظر می رسد استفاده از تکنیک پراکندگی جامد می تواند خصوصیات انحلال را در داروهای نامحلول در آب از جمله گلی کلازید بهبود ببخشد.