نام پژوهشگر: کاظم سجادی

تهیه و ارزیابی خصوصیات فیزیکوشیمیایی قرص سریع بازشونده دمپریدون
پایان نامه دانشگاه آزاد اسلامی - دانشگاه آزاد اسلامی واحد علوم دارویی - دانشکده داروسازی 1391
  ارزو صابری   علیرضا مرتضوی

دمپریدون یک دوپامین آنتاگونیست است که از دارو به عنوان یک ضد تهوع برای درمان کوتاه مدت تهوع و استفراغ به علل گوناگون استفاده می شود. راه خوراکی سهولت مصرف بالایی دارد و با توجه به سطح وسیع دستگاه گوارش احتمال جذب وسیع را فراهم می کند از جمله اشکال دارویی خوراکی قرص ها هستند که با توجه به سهولت ساخت و پایداری مناسبی که دارند و همچنین هزینه کمتر و حمل و نقل راحت تر جزو اشکال دارویی پر مصرف هستند بیش از 50 درصد اشکال دارویی بازار را قرص ها تشکیل می دهند به همین علت مصرف این شکل دارویی از اولویت بالایی برخوردار است (1، 2، 3). یکی از ایرادهایی قرص این است که برای افرادی که مشکل بلع دارند (کودکان، سالمندان) ایجاد سختی می نماید و نیز قرص بعد از بلع باید مراحل باز شدن- حل شدن و جذب را طی نماید. مرحله باز شدن و تبدیل به فرم محلول فرایندی زمان بر است که موجب تاخیر در شروع اثر درمانی می گردد و از این دیدگاه اشکال دارویی مایع بر اشکال دارویی جامد ارجحیت دارد. با توجه به اینکه اشکال دارویی مایع حجیم هستند، لذا کاربرد آنها به طور نسبی کمتر ا ز اشکال دارویی جامد می باشد. در سال های اخیر استفاده از قرص های سریع باز شونده دهانی بیشتر گشته است، این قرص ها این قابلیت را دارند که پس از تماس با بزاق و قرار گرفتن در دهان باز شده و تبدیل به گرانول گردند و نیز در مواردی به طور کامل حل شوند. (به قرص هایی که بدین ترتیب حل شوند قرص های سریع حل شونده گفته می شود) این قرص ها در عین حال که مزایای شکل دارویی جامد را دارا هستند پس از قرار گرفتن در دهان سریعاً به فرم سوسپانسیون و یا محلول در آمده و از آن پس مزایای یک شکل دارویی مایع را داشته باشند و امکان جذب سریع تر دارو و ورود سریع تر به جریان خون و سهولت بلع برای آن مطرح شود. با توجه به حلالیت پایین داروی دمپریدون در مایعات بیولوژیک و در نتیجه شروع اثر کند و فراهمی زیستی پایین آن در مصرف شکل دارویی جامد آن استفاده از فرآورده ای که قادر به تبدیل شدن به فرم محلول باشد یک مزیت به شمار می رود بنابراین هدف از این پایان نامه تهیه قرص های سریع بازشونده ی دمپریدون به مقدار mg10 است. که بتواند سریع دارو را آزاد نماید و نیز مناسب ترین فرمولاسیون را داشته باشد. 1-2. بیان مساله دمپریدون محلولیت پایین در مایعات بیولوژیکی دارد. در صورت تهیه این دارو به صورت قرص سریع بازشونده دهانی (odt) امید است که با تبدیل سریع قرص به شکل محلول و سوسپانسیون بتوان ضمن بهبود اثربخشی دارو و سرعت بخشی به زمان شروع اثر و کاهش عوارض احتمالی ناشی از بلع اشکال دارویی جامد آن فرآورده ای با کارایی مناسب تر تهیه نمود که امکان ساخت آن در صنایع داروسازی داخل کشور میسر شود (32، 31). 1-3. اهداف اهداف اصلی هدف اصلی انجام این پایان نامه ساخت قرص سریع بازشونده از داروی دمپریدون به منظور استفاده در دهان به نحوی که هر قرص حاوی mg10 دارو باشد متعاقباً بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی فرمولاسیون های تهیه شده به منظور دستیابی به فرمولاسیون نهایی که در عین حال با دارا بودن خصوصیات فیزیکوشیمیای مطلوب که از پایداری مناسبی برخوردار است طعم مطلوبی داشته باشد. اهداف فرعی 1- بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی دمپریدون 2- ارزیابی فرمولاسیون های مختلف و استفاده از پلیمرهای مختلف جهت تهیه قرص سریع بازشونده 3- انجام آزمایشات کنترل فیزیکوشیمیایی با تاکید بر مدت زمان باز شدن و روند رهش مناسب دارو. 4- بررسی طعم فرمولاسیون های مختلف به منظور دستیابی به فرمولاسیون طعم مطلوب. دمپریدون یک دوپامین آنتاگونیست است که از دارو به عنوان یک ضد تهوع برای درمان کوتاه مدت تهوع و استفراغ به علل گوناگون استفاده می شود. راه خوراکی سهولت مصرف بالایی دارد و با توجه به سطح وسیع دستگاه گوارش احتمال جذب وسیع را فراهم می کند از جمله اشکال دارویی خوراکی قرص ها هستند که با توجه به سهولت ساخت و پایداری مناسبی که دارند و همچنین هزینه کمتر و حمل و نقل راحت تر جزو اشکال دارویی پر مصرف هستند بیش از 50 درصد اشکال دارویی بازار را قرص ها تشکیل می دهند به همین علت مصرف این شکل دارویی از اولویت بالایی برخوردار است (1، 2، 3). یکی از ایرادهایی قرص این است که برای افرادی که مشکل بلع دارند (کودکان، سالمندان) ایجاد سختی می نماید و نیز قرص بعد از بلع باید مراحل باز شدن- حل شدن و جذب را طی نماید. مرحله باز شدن و تبدیل به فرم محلول فرایندی زمان بر است که موجب تاخیر در شروع اثر درمانی می گردد و از این دیدگاه اشکال دارویی مایع بر اشکال دارویی جامد ارجحیت دارد. با توجه به اینکه اشکال دارویی مایع حجیم هستند، لذا کاربرد آنها به طور نسبی کمتر ا ز اشکال دارویی جامد می باشد. در سال های اخیر استفاده از قرص های سریع باز شونده دهانی بیشتر گشته است، این قرص ها این قابلیت را دارند که پس از تماس با بزاق و قرار گرفتن در دهان باز شده و تبدیل به گرانول گردند و نیز در مواردی به طور کامل حل شوند. (به قرص هایی که بدین ترتیب حل شوند قرص های سریع حل شونده گفته می شود) این قرص ها در عین حال که مزایای شکل دارویی جامد را دارا هستند پس از قرار گرفتن در دهان سریعاً به فرم سوسپانسیون و یا محلول در آمده و از آن پس مزایای یک شکل دارویی مایع را داشته باشند و امکان جذب سریع تر دارو و ورود سریع تر به جریان خون و سهولت بلع برای آن مطرح شود. با توجه به حلالیت پایین داروی دمپریدون در مایعات بیولوژیک و در نتیجه شروع اثر کند و فراهمی زیستی پایین آن در مصرف شکل دارویی جامد آن استفاده از فرآورده ای که قادر به تبدیل شدن به فرم محلول باشد یک مزیت به شمار می رود بنابراین هدف از این پایان نامه تهیه قرص های سریع بازشونده ی دمپریدون به مقدار mg10 است. که بتواند سریع دارو را آزاد نماید و نیز مناسب ترین فرمولاسیون را داشته باشد. 1-2. بیان مساله دمپریدون محلولیت پایین در مایعات بیولوژیکی دارد. در صورت تهیه این دارو به صورت قرص سریع بازشونده دهانی (odt) امید است که با تبدیل سریع قرص به شکل محلول و سوسپانسیون بتوان ضمن بهبود اثربخشی دارو و سرعت بخشی به زمان شروع اثر و کاهش عوارض احتمالی ناشی از بلع اشکال دارویی جامد آن فرآورده ای با کارایی مناسب تر تهیه نمود که امکان ساخت آن در صنایع داروسازی داخل کشور میسر شود (32، 31). 1-3. اهداف اهداف اصلی هدف اصلی انجام این پایان نامه ساخت قرص سریع بازشونده از داروی دمپریدون به منظور استفاده در دهان به نحوی که هر قرص حاوی mg10 دارو باشد متعاقباً بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی فرمولاسیون های تهیه شده به منظور دستیابی به فرمولاسیون نهایی که در عین حال با دارا بودن خصوصیات فیزیکوشیمیای مطلوب که از پایداری مناسبی برخوردار است طعم مطلوبی داشته باشد. اهداف فرعی 1- بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی دمپریدون 2- ارزیابی فرمولاسیون های مختلف و استفاده از پلیمرهای مختلف جهت تهیه قرص سریع بازشونده 3- انجام آزمایشات کنترل فیزیکوشیمیایی با تاکید بر مدت زمان باز شدن و روند رهش مناسب دارو. 4- بررسی طعم فرمولاسیون های مختلف به منظور دستیابی به فرمولاسیون طعم مطلوب. -1. ضرورت و اهمیت موضوع دمپریدون یک دوپامین آنتاگونیست است که از دارو به عنوان یک ضد تهوع برای درمان کوتاه مدت تهوع و استفراغ به علل گوناگون استفاده می شود. راه خوراکی سهولت مصرف بالایی دارد و با توجه به سطح وسیع دستگاه گوارش احتمال جذب وسیع را فراهم می کند از جمله اشکال دارویی خوراکی قرص ها هستند که با توجه به سهولت ساخت و پایداری مناسبی که دارند و همچنین هزینه کمتر و حمل و نقل راحت تر جزو اشکال دارویی پر مصرف هستند بیش از 50 درصد اشکال دارویی بازار را قرص ها تشکیل می دهند به همین علت مصرف این شکل دارویی از اولویت بالایی برخوردار است (1، 2، 3). یکی از ایرادهایی قرص این است که برای افرادی که مشکل بلع دارند (کودکان، سالمندان) ایجاد سختی می نماید و نیز قرص بعد از بلع باید مراحل باز شدن- حل شدن و جذب را طی نماید. مرحله باز شدن و تبدیل به فرم محلول فرایندی زمان بر است که موجب تاخیر در شروع اثر درمانی می گردد و از این دیدگاه اشکال دارویی مایع بر اشکال دارویی جامد ارجحیت دارد. با توجه به اینکه اشکال دارویی مایع حجیم هستند، لذا کاربرد آنها به طور نسبی کمتر ا ز اشکال دارویی جامد می باشد. در سال های اخیر استفاده از قرص های سریع باز شونده دهانی بیشتر گشته است، این قرص ها این قابلیت را دارند که پس از تماس با بزاق و قرار گرفتن در دهان باز شده و تبدیل به گرانول گردند و نیز در مواردی به طور کامل حل شوند. (به قرص هایی که بدین ترتیب حل شوند قرص های سریع حل شونده گفته می شود) این قرص ها در عین حال که مزایای شکل دارویی جامد را دارا هستند پس از قرار گرفتن در دهان سریعاً به فرم سوسپانسیون و یا محلول در آمده و از آن پس مزایای یک شکل دارویی مایع را داشته باشند و امکان جذب سریع تر دارو و ورود سریع تر به جریان خون و سهولت بلع برای آن مطرح شود. با توجه به حلالیت پایین داروی دمپریدون در مایعات بیولوژیک و در نتیجه شروع اثر کند و فراهمی زیستی پایین آن در مصرف شکل دارویی جامد آن استفاده از فرآورده ای که قادر به تبدیل شدن به فرم محلول باشد یک مزیت به شمار می رود بنابراین هدف از این پایان نامه تهیه قرص های سریع بازشونده ی دمپریدون به مقدار mg10 است. که بتواند سریع دارو را آزاد نماید و نیز مناسب ترین فرمولاسیون را داشته باشد. 1-2. بیان مساله دمپریدون محلولیت پایین در مایعات بیولوژیکی دارد. در صورت تهیه این دارو به صورت قرص سریع بازشونده دهانی (odt) امید است که با تبدیل سریع قرص به شکل محلول و سوسپانسیون بتوان ضمن بهبود اثربخشی دارو و سرعت بخشی به زمان شروع اثر و کاهش عوارض احتمالی ناشی از بلع اشکال دارویی جامد آن فرآورده ای با کارایی مناسب تر تهیه نمود که امکان ساخت آن در صنایع داروسازی داخل کشور میسر شود (32، 31). 1-3. اهداف اهداف اصلی هدف اصلی انجام این پایان نامه ساخت قرص سریع بازشونده از داروی دمپریدون به منظور استفاده در دهان به نحوی که هر قرص حاوی mg10 دارو باشد متعاقباً بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی فرمولاسیون های تهیه شده به منظور دستیابی به فرمولاسیون نهایی که در عین حال با دارا بودن خصوصیات فیزیکوشیمیای مطلوب که از پایداری مناسبی برخوردار است طعم مطلوبی داشته باشد. اهداف فرعی 1- بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی دمپریدون 2- ارزیابی فرمولاسیون های مختلف و استفاده از پلیمرهای مختلف جهت تهیه قرص سریع بازشونده 3- انجام آزمایشات کنترل فیزیکوشیمیایی با تاکید بر مدت زمان باز شدن و روند رهش مناسب دارو. 4- بررسی طعم فرمولاسیون های مختلف به منظور دستیابی به فرمولاسیون طعم مطلوب

فرمولاسیون و ارزیابی شکل شناور شونده قرص کلاریترومایسین
پایان نامه دانشگاه آزاد اسلامی - دانشگاه آزاد اسلامی واحد علوم دارویی - دانشکده داروسازی 1392
  سحر دهداری   کاظم سجادی

خلاصه فارسی: کلاریترومایسین آنتی بیوتیکی از دسته ماکرولید هاست که بطور گسترده ای در عفونت دستگاه تنفسی فوقانی و زخم های گوارشی استفاده می شود. تهیه سیستم های با تعادل هیدرودینامیکی راهی مناسب برای افزایش مدت زمان اقامت دارو در معده است. در این سیستم ها چگالی دارو از مایعات معده کمتر است که موجب شناور شدن دارو ها و افزایش مدت زمان اقامت آنها در معده می گردد. در این پژوهش تلاش ما ساخت سیستم با تعادل هیدرودینامیکی برای داروی کلاریترومایسین، با استفاده از پلیمر هایی مانند هیدروکسی پروپیل متیل سلولز و سدیم کربوکسی متیل سلولز بوده است. فرمولاسیون های مختلفی از قرص های ماتریکسی کلاریترومایسین با نسبت های مختلفی از دارو و پلیمر، پرکننده و همچنین عامل ایجاد کننده گاز کربن دی اکسید ( سدیم بی کربنات) با استفاده از تکنیک گرانولاسیون مرطوب تهیه گردید، همچنین قرص ها به منظور بررسی خصوصیات فیزیکی، محتویات داروئی،طول زمان شناوری، مدت زمان لازم برای شناور شدن، آزمون انحلال و همچنین طیف ftir و uv مورد بررسی قرار گرفتند. مطالعه طیف ftir نشان داد هیچ گونه واکنش شیمیایی بین دارو ها و مواد جانبی وجود ندارد. همه فرمولاسیون ها در طی بررسی آزمون های فیزیکوشیمیایی روند مطلوبی را نشان دادند. از بین فرمول های تهیه شده فرمولاسیونی که حاوی 41.6% از کلاریترومایسین و 20% هیدروکسی پروپیل متیل سلولز و 10% سدیم بی کربنات بود به عنوان فرمولاسیون برتر برگزیده شد،در این فرمول مدت زمان لازم برای شناور شدن کمتر از یک دقیقه و همچنین طول مدت شناوری آن دوازده ساعت بود و پس از بررسی مدل های مختلف کینتیک آزاد سازی دارو، مشخص شد که از مدل هیگوچی تبعیت می کند.

فرمولاسیون و بررسی کارایی برون تن کپسول خوراکی آپرپیتانت
پایان نامه دانشگاه آزاد اسلامی - دانشگاه آزاد اسلامی واحد علوم دارویی - دانشکده داروسازی 1392
  مریم پروایی   کاظم سجادی

قرص ها و کپسول ها جزو متداولترین اشکال دارویی جامد بوده که به طور وسیعی در درمان بیماری های مختلف مورد استفاده قرار می گیرند. کپسول آپرپیتانت که جدیداً برای پیشگیری و درمان علائم تهوع به دنبال شیمی درمانی به بازار عرضه شده و کارایی بالایی برای آن گزارش شده است، به شکل نانو سوسپانسیون فرموله شده است. علت فرمولاسیون این دارو به این شکل، هیدروفوب بودن ماده موثره و نتیجتاً حلالیت بسیار پائین آن است. در این پژوهش در وهله اول تلاشما در جهت ساخت و فرمولاسیون این محصول به شکل نانو سوسپانسیون و مشابه نمونه خارجی بود. بدین ترتیب که از متد wet-milling، برای افزایش حلالیت ماده موثره آپریتیانت استفاده شد. برای این منظور از بیدهای پلی استر به قطر 2.50 میلی متر – محیط آسیاب- آب و اکسیپیان هیدروکسیپروپیل سلولز (hpc) ، جهت افزایش حلالیت و جلوگیری از آگلومره شدن ماده موثره آپرپیتانت بعد از آسیاب شدن و سدیم لوریل سولفات (sls) جهت افزایش حلالیت ماده موثره آپرپیتانت استفاده شد. برای افزایش حلالیت ماده موثره آپرپیتانت از روش های میکرونیزاسیون و پراکندگی جامد (solid dispersion) هم استفاده شد. در روش میکرونیزاسیون ماده موثره آپرپیتانت از الک 325 رد شد که اندازه ذرات حدود 2 تا 50 میکرون شد. در روش (solid dispersion) از حلال هایی مثل اتانول وt- butanol واز آب مقطر به عنوان anti solvent استفاده شد. با توجه به نتایجبدست آمده ، به خصوص از تست انحلال (dissolution test)از بین روش های ساخت کپسول آپرپیتانت، روش میکرونیزه کردن ماده موثره به عنوان روش برتر برگزیده شد. علت این کار سهولت و سرعت انجام کار بخصوص در مقیاس های بالاترمی باشد.

فرمولاسیون و کنترل فیزیکوشیمیایی پلت آهسته رهش پروپرانولول هیدروکلراید با استفاده از extruder-spheronizer و fluid bed dryer
پایان نامه دانشگاه آزاد اسلامی - دانشگاه آزاد اسلامی واحد علوم دارویی - دانشکده داروسازی 1393
  نازنین فروهر   کاظم سجادی

خلاصه فارسی: به علت وجود مشکلات استفاده از داروهایی با نیمه عمر کوتاه که نیازمند تجویز چند دوز در طی یک روز می باشند، مانند فراموش کردن دریافت دوز دارو و ثابت نبودن سطح خونی و... ضرورت ساخت اشکال modified release واضح و مبرهن است. از میان راه های مختلف دارورسانی به بدن، راه خوراکی به علت مزایای ویژه خود همچنان از جایگاه مهمی در داروسازی برخوردار می باشد. اشکال دارویی متنوعی نیز این امکان را فراهم می سازند که هریک ویژگی های خاص خود را دارا می باشند. در این میان پلت ها نیز از مزایای ویژه ای نظیر پراکندگی مناسب شیره گوارشی، جذب یکنواخت تر، کاهش تغییرات پلاسمایی و... برخوردارند. پروپرانولول هیدروکلراید از دسته بتابلاکر ها، دارویی است با نیمه عمر کوتاه و درمان انتخابی در فشار خون بالا، آنژین های صدری، آریتمی ها ، پروفیلاکسی میگرن و... .با توجه به دشواری ساخت داروهای جدید، استفاده از داروهای قدیمی و بهتر کردن شرایط جهت کم کرد پروفایل عوارض جانبی ضرورت می یابد. از این رو در این پایان نامه پلت آهسته رهش پروپرانولول هیدروکلراید طراحی شد. پلت ها از ماده دارویی پروپرانولول هیدروکلراید، مواد جانبی میکروکریستالین سلولز و هیدروکسی پروپیل متیل سلولز توسط دستگاه extruder-spheronizer ساخته شدند .جهت آهسته رهش کردن فراورده از پلیمر اتیل سلولز در پایه آبی ( aquacoat® ) و پلاستی سایز دی بوتیل فتالات و تری اتیل سیترات جهت بهبود روکش و از دستگاه fluid-bed coater برای انجام امر روکش دهی استفاده گردید . و در نهایت از بین عوامل موثر در تغیر پروفایل آزادسازی،درصد coating weight gain، مدت زمان curing ، نوع پلاستی سایزر و اضافه کردن pore enhancer انتخاب شد و نتیجه تغیرات آنها در این روند بررسی شد. در نهایت بعد از بررسی آزمونهای مطرح شده درusp 32، نمودار پروفایل آزادسازی بهترین فرمولاسیون با برندinderal® la مقایسه گردید. در مقایسه درصد های مختلف coating weight gain، مشاهده شد که صرف نظر از نوع پلاستی سایزر با افزایش درصد coating weight gain میزان آزادسازی دارو کندتر می شود. در مقایسه نوع پلاستی سایزر با درصد های مشابه از coating weight gain پس از بررسی روند آزادسازی آنها دریافت شد که در مورد پلاستی سایزر تری اتیل سیترات در تمامی coating weight gain ها با سخت تر کردن شرایط curing یعنی افزایش زمان آن میزان آزادسازی دارو کند می شود. اما در مورد دی بوتیل فتالات که پلاستی سایزری نامحلول در آب است، رفتار پیچیده ای مشاهده شد. یعنی که در درصدهای پایین coating weight gain با افزایش مدت زمان curing روکش دهی کامل تر شده و تشکیل روکشی با منافذ کمتر منجر به آزادسازی کندتر دارو می شود. اما در درصدهای بالای coating weight gain با افزایش مدت زمان curing سرعت آزادسازی دارو نسبت به زمانهای اولیه بیشتر می شود.تعیین مقدار pore enhancer بسیار بحرانی بوده و باید زیر5 درصد از وزن خشک پلیمر انتخاب شود چرا که درصد های بیشتر از آن فرمولاسیون را با شکست مواجه می کند. و در نهایت فرمولاسیونی با 5 درصد از منفذ ساز و پلستی سایزر نامحلول در آب دیبوتیل فتالات به نسبت (1:4) با aquacoat® و 14 درصد روکش دهی نسبت به وزن پلت و curing 18 ساعته در دمای 60 درجه به عنوان فرمولاسیون برتر که پروفایل آزاد سازی مشابهی با برند inderal® la دارد انتخاب شد.

فرمولاسیون و ساخت قرص سریع بازشونده دهانی دیمن هیدرینات و کنترل فیزیکوشیمیایی آن
پایان نامه دانشگاه آزاد اسلامی - دانشگاه آزاد اسلامی واحد علوم دارویی - دانشکده علوم دریایی 1394
  امیرحسین جفرسته   کاظم سجادی

قرصهای سریع باز شونده دهانی odt = orally disintegrating tablets) ( از جمله سیسدتم هدا ی دارو رسانی هستند که در سه دهه اخیر مورد توجه خاص قرار گرفته اند و به عنوان جایگزینی برای قرص ها و کپسول های معمولی مطرح هستند. این نوع از قرصها در تماس با بزاق دهان به سرعت تجزیه شده و تبدیل به گرانولهای ریدز قابدل حدل مدی شوند در نتیجه به سادگی بلعیده شده و به راحتی جذب پری گاستریک می گردند. هدف از انجام این پروژه تهیه و ارزیابی فرمولاسیون قرص سریع باز شونده ی دیمن هیدرینات میباشد از این قرص به عنوان یک انتاگونیست گیرنده 5ht1 برای پیشگیری از علائم تهوع و سدرگیجه ناشدی از بیمداری حرکت استفاده می شود. میزان دیمن هیدرینات در هر قرص mg 51 است که برای ساخت آن از پنج نوع اَبر سدوپر بازکنندده بده ندام های کراس کارملوز سدیم،کراس پوویدون، سدیم اسدتارچ گلیکدولات، f-melt m و f-melt c اسدتفاده شده است. بعد از انجام مطالعات پیش فرمولاسیون بر روی پودر داروی مدورد نظدر مجموعدا 23 فرمولاسدیون بده روش تراکم مستقیم ساخته شد. 14 نوع از 23 فرمولاسیون بدست آمده را تحت عنوان سری a تا f نامگدذاری کدرده و ا ز نظدر تسدت هدای فیزیکوشیمیایی مانند تغییر وزن، سختی، فرسایش، زمان باز شدن، مورد بررسی قرار گرفته اند. مطالعات انجام شده نشان میدهد که فرمولاسیون e1 به دلیل داشتن بازکننده کراس کارماوز به همدراه f - melt c بهترین گزینه می باشد. با اضافه کردن شیرین کننده اسپارتام ، به فرمولاسیون برتر ، سری g5 بدست آمد. سپس با افزودن اسانس نعنا ، فرمولاسیون برتر ما g8 بدست امد . آزمون طعم که با انتخاب 11 نفر صورت گرفت، نشان میدهد که فرمولاسیون g8 که حاوی : 2 1 میلدی / 7 میلدی گدرم ، ایروزیدل 5 / دیمن هیدرینات 51 میلی گرم ، اسپارتام 61 میلی گرم، کراس کارملوز 5 گرم، f melt c 1 میلی گرم ، تار تاریک اسدید / 1 میلی گرم ، اسانس 2 / 22 میلی گرم، منیزیم استارات 5 ، 7/5 میلی گرم بهترین گزینه است. با توجه به فقدان این قرص در ایران، امید بر آن است که بتوانیم آن را در داخل کشور به تولید انبوه برسانیم. واژگان کلیدی: odt ، دیمن هیدرینات، تراکم مستقیم، اَبر بازکننده، اسپارتام

طراحی و ارزیابی برون تن سیستم دارورسانی شناور چند بخشی اوفلوکساسین
پایان نامه دانشگاه آزاد اسلامی - دانشگاه آزاد اسلامی واحد علوم دارویی - دانشکده داروسازی 1394
  سونیا وقارموسوی   علیرضا دبیرسیاقی

به علت وجود مشکلات استفاده از ذاروهایی با نیمه عمر کوتاه،ساخت اشکال آهسته رهش واضح است.از میان راه های مختلف دارورسانی به بدن راه خوراکی از جایگاه مهمی برخوردار است.در این میان پلت ها نیز از مزایای ویژه ای نظیر پراکندگی مناسب شیره گوارشی،جذب یکنواخت تر و کاهش تغییرات لاسمایی برخوردارند.اوفلوکساسین از دسته دارویی فلوروکینولون ها است و فعالیت مناسبی علیه باکتری های گرم منفی دارد.در این پایان نامه پلت شناور آهسته رهش اوفلوکساسین طراحی شد. پلت ها از ماده دارویی اوفلوکساسین و مواد جانبی آویسل 101 و pvp k30 توسط دستگاه extruder spheronizer ساخته شدند.جهت آهسته رهش کردن فرآورده از پلیمر اودراژیت ne30d به صورت رقیق شده با آب،بدون استفاده از پلاستی سایزر و همینطور hpmc 4000 به عنوان عامل ایجاد کننده منفذ جهت بهبود روکش استفاده گردید.برای شناوری از تکنیک احتباس گاز استفاده شد.روکش احتباس کننده باید انعطاف پذیر،نفوذناپذبر به گاز و نفوذپذیر به آب باشد.برای تولید گاز co2 از سدیم بی کربنات و برای روکش احتباس کننده گاز از همان اودراژیت ne30d استفاده شد.بررسی میزان hpmc/سدیم بی کربنات نسبت 4/1 به علت بهبود شناوری انتخاب گردید.