نام پژوهشگر: سحر رهبر

ارائه دانش فنی سنتز داروی فلوتامید
پایان نامه وزارت علوم، تحقیقات و فناوری - پژوهشگاه شیمی و مهندسی شیمی ایران - پژوهشکده شیمی سیلیکون و مواد دارویی 1392
  سحر رهبر   محمد غفارزاده

روش های متعددی برای سنتزداروی فلوتامید ، ضد سرطان پروستات ، پیشنهاد شده است.مشکلات فنی در روش های معمول سنتز فلوتامی ، شامل تعداد مراحل بیشتر و استفاده از واکنش هایی است که نیاز به تجهیزات پیشرفته دارند . دست آورد این پروژه ارائه دانش فنی سنتز این دارو به گونه ای است که برای اولین بار در جهان از تعداد مراحل کمتری استفاده شده لذا راندمان افزایش یافته است . در روش های معمول واکنش هایی چون هیدروژناسیون که در حضور کاتالیست های گران قیمت و تجهیزات ضدجرقه و فشاربالا انجام و برای تبدیل گروه نیترو به آمین استفاده می شود، هزینه بالایی دارد و فرآیند پیچیده است . اما در این روش با استفاده از دومرجله نیتراسیون و یک مرجله احیا بافلز آهن داروی گران قیمت فلوتامید حاصل می شود. تمامی روش های بیان شده برای سنتز فلوتامید درگیر استفاده از ایزوبوتیریک انیدرید و اسید ایزوبوتیریک کلراید است . تبدیل اسید به اسید کلراید نیازمند استفاده از socl2 خطرناک ، خورنده و شرایط رفلاکس است. از طرفی حدواسط های آمین های آروماتیک ناپایدارند و پس از سنتز باید در شرایط خاصی ایزوله و نگه داری شوند.به عبارت دیگر مشکل اصلی فرآیند این است که 3-آمینوتری فلوئوروتولوئن به راحتی در هوا اکسید می شود و نگه داری از آن مشکل است.بنابراین با توجه به مشکلات ذکر شده برای تهیه داروی فلوتامید سعی شد روش جدیدی ابداع شود که با حذف مرحله احیاگروه نیتروی 3-تری فلوئوروتولوئن مستقیما به 3-تری فلوئوروایزوبوتیرآنیلید تبدیل شود. درراستای رسیدن به این هدف تلاش شد تا مراحل احیای گروه نیترو به آمین در یک مرحله و به طور همزمان انجام و همچنین از معرف های ارزان قیمت و در دسترس برای این منظور استفاده شود.