نام پژوهشگر: یعقوب حقیقت نیا
یعقوب حقیقت نیا سعید بلالایی
چکیده قابلیت نفوذپذیری و عبور از سد خونی مغزی ترکیبات آلی، عامل تعیین کننده در تأثیر پپتیدها بر سلسله اعصاب مرکزی دارد. در این پروژه به طراحی و سنتز ترکیبات پپتیدی نوین ضد درد با قابلیت نفوذ پذیری سلولی بالا پرداخته شده است. لیوسین، متیونین- انکفالین با اتصال به حدواسط آمینی داروی بوپرنورفین، مشتقات جدید پپتیدی حاصل شدند که نفوذپذیری سلولی آن ها مورد آزمایش قرار گرفت، نتایج حاصله نشان دهنده این است که با افزایش گروه هتروسیکلی به گروه کربوکسیلیک اسید و آمین انتهایی لیوسین، متیونین- انکفالین افزایش چشم گیری در نفوذپذیری دیواره خون- مغز (blood- brain barrier) داشته است. قسمت دوم از کار تحقیقاتی به طراحی و سنتز مشتقات جدید فنتانیل از طریق واکنش های چند جزئی اوگی پرداخته شد که حدواسط آمینی فنتانیل با سوکسینیک و گلوتاریک انیدرید ترکیب شده و مشتقات جدید کربوکسیلیک اسید فنتانیل(8a, 8b) ایجاد شدند. واکنش چهارجزئی ترکیب شده طبق شمای ذیل با مشتقات جدید کربوکسیلیک اسید فنتانیل، مشتقات بنزآلدهیدی، آنیلین ها و سیکلوهگزیل ایزوسیانید منجر به تولید مشتقات جدید فنتانیلی شد که به نظر می رسد به دلیل داشتن گروه های عاملی آمیدی بیشتر خواص نفوذپذیری سلولی و بیولوژیکی بهبود یابد.