نام پژوهشگر: مهشید نیکپورنزهتی
منصوره پرویزحمیدی مهشید نیکپورنزهتی
nowadays, the development of anti cancer drugs is an important subject in pharmacology. bisphosphonates (b.p) are a great choice for design and production of the types of drugs which not only could perform as anti cancer agents but also could inhibit the function of acetyl cholinesterase (ache). ache hydrolyzes the acetylcholine (which is a neurotransmitter in nervous system) using the oh in its serine and blocks its normal activity in central and peripheral nervous system. it has been proven that molecular structure of b.p plays an important role in inhibition of this enzyme. so to illustrate, two new phosphor derivatives 4-ethyl pyridine (a) and 2-ethyl pyridine (b) were designed and synthesized and their inhibiting potential for ache were investigated and observed. both a and b were proven to be similarly reactive and could perfectly decrease the invitro activity of ache. therefore these two products were considered as an effective pre-drug for nervous system deficiencies. the molecular structure of the new synthesized products where identified by spectroscopic methods.
زهرا ثروتی مهشید نیکپورنزهتی
کامازولین ترکیبی است که از تغییرشـکل کامازولین کربوکســـیلیک اسید موجود در اسانــس آبی رنگ استـــخراج شده از گل های بابونــه بدســـت می آید.فعالیت آنتی-اکـــسیدانی کامازولین به عنوان یک مشتق طبیعی از آزولن بسیار حائزاهمیت است.کاری که ماانــجام دادیم به مراحلی برای سنتز مــشتقات جدید کامازولین که در آن ها کامازولین با برخی از ترکیبات کربونیلی دارای پیوندهای غیراشباع کانژوگه ویا گروه هیدروکسیل واکنش میدهد،وابسته می باشد.مادریافتیم که ویژگی نوکلئــوفیلی کامازولین سبب می شودکه به سهولت با گروه های آلدئیدی وکتونی مناسب واکنش دهد.ما روش های اســتخراج را برای جداسازی کامازولین از گل های بابونه بکار بردیم،سپس کامازولین بدست آمده رابا گلوتاکون دی آلدئــیددر متانول ودر حضور پرکلریک اســید واکنش دادیم تا جامد بنفــش- ســیاه رنگی که مخلوطی از دو ترکیب(a)و(b)بود،بدست آمد.بر اساس داده های اسپکــتروسکوپی 1h-nmr ،(a)و(b) به ترتیب از واکنش گلوتاکون دی آلدئید با یک و دو مولکول کامازولـــین حاصل می شوند.به نظر منطقی می رسد که یک مکانیسم جانشیــنی رادیکالی برای تفسیر این واکنــش در نظر گرفته شود.از طرف دیگر زمانی که واکنش کامازولین با هیدروکسی متیلن استون در شرایط اسیدی تر انجام گرفت ،محصول نـهایی(c)از برهم کنش کامازولین با هیدروکسی متیلن استون با نسبت1:1 بدست آمد.اثر ترکیبات سنتز شد?(a)،(b)و(c) برروی دوک تقسیم مورد آزمایش قرارگرفت.فعالیت بازدارندگی آن هادر پلیمریزاسیون میکروتوبول مورد ارزیابی قرار گرفت.داده های تجربی نشان داد که موقعیت3حلــق?کامازولین ،محل موثرومهمی درپلیمریزاسیون میکروتوبول است.همچنــین فعالیت بازدارندگی باافزایش انداز?مولـــکول در مشـتقات کامازولین کاهش می یابد.ساختارهای مولکولی محصولات بدست آمده مشخص شدوتوسط روش های(ft-ir،1h-nmrو13c-nmr) تایید شد.