چکیده ندارد.

چکیده ندارد.

در صورت پیش آمدن یک رویارویی جدی بین امت اسلامی و جهان غرب ، و با تحریم مواد دارویی و سموم کشاورزی از طرف غرب ، خطر گرسنگی و بیماری ما مسلمانان را تهدید می کند. از این رو دارو و سم دو نیاز عمده جهان اسلام هستند. با توجه به این نیاز، تلاش شده است در یکی از فصول مشترک دارو و سم تجربه هایی کسب شود و اطلاعات اولیه برای راه اندازی تولید صنعتی آنها فراهم گردد بعنوان مثال، واکنش زیر گسترده وسیعی از مواد موثر و مفید در زمینه فوق را جلوی چشم می آورد. تا آنجا که در گزارش ها دیده شده ترکیبات فوق موادی با خاصیت فعالیت بیولوژیک هستند. در حالتی که در ترکیب ii، x cl باشد آفت کش جدید و گران قیمتی به نام (apollo) clofentezine در دست خواهد بود. این ماده حدود 10 سال پیش توسط کمپانی f. b. c در مقیاس صنعتی تولید شد که ایران نیز سالانه بیش از دو میلیون دلار از آن را وارد می کند. تهیه آزمایشگاهی این ماده در آزمایشگاه تکرار شد. در حالتی که x آمین باشد پیش بینی می شود گسترده جدیدی از داروها ساخته شوند (این سری ترکیبات هنوز گزارش نشده اند) آنچه که باعث پیش بینی خواص دارویی در سری ترکیبات iv می شود دو شاهد زیر است : با جانشین کردن یک مولکول هیدرازین بجای اکسیژن در مولکول v، clofentezine (نوع سم) حاصل می شود. به همین ترتیب انتظار می رود با جانشین کردن هیدرازین در مولکول vi (که یک داروی شناته شد است ) باز نوعی داروی جدید بدست آید.ترکیبات گروه iii قبل از دی مر شدن نیز دارو هستند. بررسی های زیادی روی این سری ترکیبات انجام شده است و یک گروه فرانسوی تعداد زیادی از این سری داروها را گزارش داده اند. سنتز یکی از این ترکیبات در حالتی که r -ch2 است در این آزمایشگاه تکرار شد. که این ماده بعنوان یک داروی ضد التهاب بکار می رود. سعی می شود با تبدیل ماده فوق به شکل ترکیبات سری iv داروهائی با خواص جدید ساخته شود. ضمنا به نظر می رسد در بین مواد فعال بیولوژیک که از ترکیبات ارتو استخلافی بنزوئیک اسید هستند. در مواردی که عامل استخلافی ارتو، الکترون کشنده باشد مواد حاصله دارای خصت آفت کش هستند و اگر این عامل استخلافی ارتو، الکترون دهنده باشد ترکیبات حاصله دارای خاصیت داروئی هستند. مثالهای زیر شاهد این پیش بینی هستند: از بین مواد فوق mefenamic acid با توجه به مصرف زیاد و نیاز کشور در آزمایشگاه سنتز شد که مشروح این کار در پایان نامه گزارش شده است . به این ترتیب سنتز یک فقره سم (آپولو) و دو فقره دارو (مفنامیک اسید و بنزوئیک اسید آمینو بنزیل هیدرازید) تکرار شد و سعی برای سنتز یک سری داروهای جدید (ترکیبات iv) نیز ادمه خواهد یافت . مقدمات صنعتی شدن تولید آپولو و مفتامیک اسید توسط وزارت کشاورزی در دست مطالعه است .

پایان نامه حاضر به دو گفتار تقسیم شده است : در گفتار اول سنتز آسان اسپیروایندول (3-5) و بیس اسپیروایندول 6 به وسیله واکنش حلقه زایی بنزونیتریل اکسیدها با ایمین ها و دی ایمین آیزاتین در ظرف واکنش با راندمان عالی گزارش شده است . در گفتار دوم خواص کنفورماسیونی به همراه اندازه سد انرژی وارونگی، پارامترهای ساختمانی و همچنین تفاوت آنتالپی بین اجزای شرکت کننده در تعادل کنفورماسیونی ترکیب r-1 فسفرینین ها با استفاده از روش های نظری ab initio و محاسبات نیمه تجربی اوربیتال مولکولی mndo مورد مطالعه قرار گرفته اند و نتایج به دست آمده با نتایج تجربی مقایسه شده که سازگاری بسیار خوبی را نشان می دهند.

هر دو جزء ایندولین و تیازولیدین، خواص دارویی قابل توجهی دارند و بررسی ها نشان می دهد که وقتی این دو جزء به صورت اسپیرو به یکدیگر متصل شوند، خواص بیولوژیکی فوق العاده ای را از خود نشان می دهند. از طرف دیگر، دستگاه میکروویو خانگی در سنتز ترکیبات آلی به عنوان یک منبع انرژی، در بالا بردن راندمان و کاهش زمان واکنش موثر واقع شده، بنابراین با استفاده از این دستگاه، ترکیبات (1) و (29 را در ظرف واکنش با راندمان خوب سنتز کردیم. میکروویو بیشتر از روش حرارتی (روش کلاسیک) نیز تهیه شدند، اما راندمان در روش میکروویو بیشتر از روش حرارتی بود و زمان واکنش کوتاه تر شد. مححصولات (1) و (2) از واکنش آیزاتین، آمین های آروماتیک و مرکاپتواستیک اسید، بدون جداسازی حد واسطهای ایمین مربوطه و در ظرف واکنش به روش میکرویو حرارتی به دست آمدند. ترکیبات a2 و b2، به دلیل داشتن دو مرکز کایرال، انتظار تولید دو دیاسترئومر را از آنها داشتیم. اما پس از خالص سازی، تجزیه و تحلیل طیفی نشان داد که فقط یک دیاستوئومز از این ترکیبات تهیه شده اند.

در این پروژه هدف سنتز ترکیبات جدید n - استخلافی کامفر 10 - سولفونامید بود. این دسته از ترکیبات دارای اثرات فارماکولوژی زیاد می باشند. بررسی انجام شده نشان می دهد که بسیاری از مشتقات - استخلافی کامفر 10 - سولفوتامید اثراتی همچون بی حسی موضعی، تضعیف کننده اعصاب پاراسمپاتیک از خود نشان داده و ضمن آنکه عوامل ضد قارچ و ضد باکتری هستند بعنوان داروهای بازکننده ریه و عروق بکار می روند . برای تهیه ترکیبات مورد نظر ابتدا کامفر را به کامفر 10 - سولفونیل کلراید تبدیل و سپس با استخلاف گروه ترک شونده خوب کلر بجای عامل oh اسید سولفونیک ، کامفر 10 - سولفنیل کلراید را تهیه نمودیم. در مرحله بعد از واکنش کامفر 10 - سولفونیل کلراید با 4 - آمینو پیریدن، 3 - آمینوپیریدن و 2 - آمینوپیریدین هر کدام بطور مستقل و در محیط پیریدن خشک به ترتیب ترکیبات n - (4 - پیریدیل)- کامفر 10 - سولفونامید، n - (3 - پیریدیل) کامفر 10 - سولفونامید و n - (2 - پیریدیل) کامفر 10 - سولفونامید را تهیه کردیم. جهت سنتز چهارمین ترکیب جدید ابتدا کامفر 10 - سولفونیل کلراید را در اثر با واکنش با آمونیاک به کامفر 10 - سولفونامید تبدیل نموده و در مرحله بعد از واکنش 3 - نیتروفتالین کلراید با کامفر 10 - سولفونامید در محیط پیریدین خشک ترکیب n - (کامفر 10 - سولفونیل) - 3 نیتروفتالیمید را تهیه کردیم. که ترکیبات فوق جهت تست فارماکولوژیکی ارسال گردید. ساختار ترکیبات بوسیله طیفهای ft-nmr,ir اثبات شده است .

ctpb بدو روش رادیکالی و آنیونی سنتز میشود که خلاصه ای از این دو روش در زیر می آید: الف - پلیمریزاسیون رادیکالی : در این فرآیند جهت شروع پلیمریزاسیون از ترکیب پراکسید اسیدها (گلوتاریک اسید پراکسید) یا از aibn استفاده میگردد که خلاصه دو روش در ذیل آمده است : - در روش نخست از گلوتاریک اسید پراکسید استفاده میشود. - در روش دوم از 4,4-azo bis-4-cyanopentanoic acid (aibin) بعنوان آغازگر استفاده میشود : ب - پلیمریزاسیون آنیونی خلاصه ای از واکنشهائی که در سنتز آنیونیک انجام میشود و توسط آغازگرهای آلی فلزی قلیائی شروع میگردد به این صورت است : در اینجا افزایش 1 و 4 بوتادین نشان داده شده است در صورتیکه افزایش 1 و 2 نیز ممکن است رخ دهد. مکانیسم هر دو نوع افزایش و ایزومرهای بوجود آمده در هر یک از این افزایشها در صفحه بعد نشان داده شده است . پلی بوتادین حاوی ایزومر سیس زیاد میتواند برای تهیه ولکانیزه هائیکه در دماهای خیلی پائین قابلیت انعطاف دارند بکار رود، در حلایکه پلی بوتادینهای وینیلی بطور جدی در مفید بودنشان بعنوان الاستومرها در دماهای پائین محدود شده اند. کاهش در محتوای وینیل نقطه انجماد این پلیمرها را پائین می آورد و بنابراین بخصوص وقتیکه این پلیمرها در دماهای پائین مورد استفاده قرار میگیرند مناسب است . بعدا" دریافته شد که پلیمرهای پخته شده و ترکیب شده دی انهای کانجوگیت حاوی محتوای وینیل پائین دارای کشش بالا در دماهای خیلی پائین مثلا" در حدود 40 تا 70 درجه فارنهایت هستند، و بنابر این در مقابل شوک از ترکیبات پلیمری که دارای محتوای وینیل بالاتر هستند مقاومتر میباشند. پلیمر فوق که دارای انتهاهای فلز قلیائی است کربوکسیله شده و سپس با hcl ترمینه میگردد. این پلیمر یک پلیمر telechelic است . پلیمرهای telechelic به پلیمرهائی از وینیلیدن حاوی منومرهائی که شامل یک گروه فعال روی هر انتهای پلیمر است اطلاق میشود.