طراحی ، سنتز و مطالعات داکینگ مشتقات جدید کومارین با اثرات احتمالی آنتا گونیستی رسپتورآدنوزین a2a

پایان نامه
چکیده

مالتیپل اسکلروزیس یک بیماری التهابی خودایمنی سیستم اعصاب مرکزی است. در این بیماری، بر اثر ورود سلول های ایمنی و حمله به غشاء میلین آکسون سلولهای عصبی در مغز و نخاع و تخریب آن، عملکرد عصبی مختل می شود. مطالعات جدید نشان داده است که با مهار گیرنده های آدنوزینی a2a می توان از ورود سلول های لنفوسیت به مایع مغزی-نخاعی ممانعت به عمل آورد. تحقیقات بیانگر آن است که مشتقات کومارین دارای اثرات اثبات شده آنتاگونیستی بر روی رسپتورهای a2a می باشند. هدف از این پژوهش طراحی، سنتز ترکیبات حد واسط و مطالعات داکینگ مشتقات جدید کومارین با اثر احتمالی مهار رسپتور a2a می باشد. برای سنتز، از واکنش دو ترکیب 2-هیدروکسی-3-متوکسی- بنزآلدهید و مالونیک اسید ، ترکیب 8-متوکسی-3-کربوکسیلیک اسید- کومارین ساخته شد و سپس از ترکیب این محصول با اتیل کلروفرمات و سپس سدیم آزید، ساختار پایه موردنظر که ترکیب 3-ایزوسیاناتو 8-متوکسی کومارین می باشد، سنتز شد. با توجه به نتایج مطالعه داکینگ انجام شده، موثر بودن ترکیبات طراحی شده محتمل به نظر می رسد.

منابع مشابه

طراحی، سنتز، مطالعه داکینگ مولکولی و ارزیابی بیولوژیکی مشتقات هتروآریل 2-فنوکسی پیریدین -3-ایل بهعنوان مهارکننده آنزیم لیپواکسیژناز

Introdution: Lipoxygenase enzyme is responsible for biosynthesis of leukotrienes that possess various pharmacological effects in the body. The beneficial therapeutic effects of lipoxygenase inhibitors have been proved in some diseases such as asthma, cancer and Alzheimer’s disease. So, the lipoxygenase inhibitors could be used in the treatment of some diseases and pathological conditions. In th...

متن کامل

بررسی اثرات مشتقات جدید هیدرازونی سنتز شده روی سلول‌های سرطانی پستان، کولون و کبد

هدف: با وجود پیشرفت‌های حاصل در تحقیقات انجام شده روی بیماری سرطان هنوز راه‌کارهای کارآمد در درمان این بیماری ارائه نشده است. ترکیبات زیادی از دستجات مختلف شیمیایی جهت درمان بیماری‌های گوناگون طراحی و سنتز می‌گردند که هیدرازون‌ها از آن جمله هستند و اثرات ضد سرطان از آن‌ها گزارش شده است. بنابراین در مطالعه حاضر سری جدیدی از مشتقات هیدرازون به‌عنوان ترکیبات جدید ضد سرطان طراحی و سنتز شدند و اثرات...

متن کامل

مطالعات داکینگ بر روی گروهی از مشتقات سالیسیل آلدهید به‌منظور دستیابی به ترکیبات ضد ملانوژنز

زمینه و هدف: تولید غیرعادی رنگ‌دانه ملانین که سبب ایجاد ملاسما، کک‌ومک، لکه‌های پوستی، لکه‌های سن می‌شود، از مسائل زیبایی می‌باشند. پلی فنول اکسیداز یک آنزیم دارای مس است که در سنتز و تجمع غیرعادی ملانین نقش دارد. هدف از این مطالعه بررسی تعدادی از مشتقات سالیسیل آلدهید به‌عنوان مهارکننده‌های آنزیم پلی فنول اکسیداز است. مواد و روش‌ها: در این پژوهش 35 مهارکننده از مشتقات سالیسیل آلدهید موردمطالعه...

متن کامل

سنتز مشتقات جدید 2 و 3-دی آریل کینوکسالین و کینوکسالین اکسید با پتانسیل اثرات ضد سرطانی و ضد میکروبی

Background and purpose: Quinoxaline derivatives are standing interest of people who work on anti-cancer drugs. There are many reports about using these agents as DNA cleaving, transglutaminase 2 inhibitor, topoisomerase II inhibitor and tumor antibiotic. Other drugs used in treatment of tuberculosis such as isoniazid, pyrazinamide and rifampin have similar structures to quinoxaline and quinoxal...

متن کامل

مطالعات داکینگ و QSAR بر روی گروهی از مشتقات تری‌آزول به‌منظور دست‌یابی به عوامل ضد قارچ قوی‌تر و مؤثرتر

اهداف: در این مطالعه، بر روی یک دسته از مشتقات تری‌آزول با اثر مهارکنندگی آنزیم CYP51 مطالعات داکینگ و به دنبال آن آنالیز رابطه فعالیت و ساختار کمی (QSAR) انجام گرفت. روش‌ها: با استفاده از برنامه‌ی Hyperchem ساختار مولکولی آزول‌های طراحی‌شده ساخته شد. برای انجام مطالعات داکینگ از برنامه AutoDock استفاده شد. در مطالعات QSAR، توصیف‌گرهای مختلفی محاسبه گردیدند. یافته‌ها: بر اساس نتایج به‌دست‌آمده ...

متن کامل

سنتز و شناسایی کمپلکس های آلی فلزی پلاتین(II) حاوی لیگاندهای ایزوسیانید: مطالعات داکینگ مولکولی

در این مطالعه، به سنتز و شناسایی دو کمپلکس آلی فلزی پلاتین(II) حاوی لیگاند‌های ایزوسیانید با فرمول کلی [PtR'2(CNR)2] (R' = p-tolyl, R = 2-chloro-6-methylphenyl (1) and 2-naphtyl (2)) پرداخته شده است. کمپلکس‌های پلاتینی تهیه شده توسط طیف‌بینی NMR که شامل تکنیک‌های یک بعدی (1H, 13C, 195Pt) و دوبعدی (HH COSY و HSQC) هستند شناسایی شدند. علاوه براین، از تکنیک HH-NOESY ) طیف‌بینی اثر هسته‌ای اورهاوزر...

متن کامل

منابع من

با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید

ذخیره در منابع من قبلا به منابع من ذحیره شده

{@ msg_add @}


نوع سند: پایان نامه

دانشگاه آزاد اسلامی - دانشگاه آزاد اسلامی واحد علوم دارویی - دانشکده داروسازی

میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com

copyright © 2015-2023