سنتز و بررسی خواص بیولوژیکی ترکیبات جدید طراحی شده به عنوان مهارکننده آنزیم استیل کولین استراز و یا سمیت سلولی

پایان نامه
چکیده

مهارآنزیم استیل کولین استراز در درمان بیماری آلزایمر از اهمیت بالایی برخوردار است لذا با توجه به مطالعات انجام شده، ترکیباتی از هیبرید ساختارهای مهم در مهار این آنزیم طراحی شده و مشتقات جدیدی از بنزیل پیریدینیوم بر پایه‏ی اکس‏ایندول و n-بنزیل‏تری آزول هایی بر پایه کاربازول سنتز شده که فعالیت بسیار خوبی را در مهار آنزیم استیل‎‏کولین‏استراز نشان داده‏اند. آمینوپیریمیدین ها،کرومن‏ها و ایمیدازول ها ساختارهای مهمی از نظر بیولوژیکی به شمار می‏روند، لذا ساختارهای جدیدی از مشتقات آمینوپیریمیدین و ایمیدازول طراحی و سنتز شده که تاثیر آن‏ها بر رشد چندین رده سلولی سرطانی بررسی و نتایج آن‏ها گزارش شده‏است. در نهایت برای بهینه‏کردن شرایط برخی از واکنش‏ها در مسیر سنتزهای انجام‏گرفته از کاتالیزگر کائولن‏سولفونیک‏اسید جهت انجام واکنش های تراکم آلدولی متقاطع و سنتز 1،2،4،5- ایمیدازول های چهار استخلافی استفاده شده است. از محاسن این کاتالیزگر می توان به ارزان بودن، تهیه‏ی آسان، جداسازی راحت و سبزبودن شرایط انجام واکنش اشاره کرد.

منابع مشابه

طراحی، سنتز، مطالعه داکینگ مولکولی و ارزیابی بیولوژیکی مشتقات هتروآریل 2-فنوکسی پیریدین -3-ایل بهعنوان مهارکننده آنزیم لیپواکسیژناز

Introdution: Lipoxygenase enzyme is responsible for biosynthesis of leukotrienes that possess various pharmacological effects in the body. The beneficial therapeutic effects of lipoxygenase inhibitors have been proved in some diseases such as asthma, cancer and Alzheimer’s disease. So, the lipoxygenase inhibitors could be used in the treatment of some diseases and pathological conditions. In th...

متن کامل

طراحی و سنتز مشتقات 1-بنزیل-3-((2،3-دی اکسوایندولین-1-ایل) متیل) پیریدینیم برمید و بررسی اثرات مهار آنزیم استیل کولین استراز

در این مقاله، سنتز مشتقات جدید 1-بنزیل-3-((2،3-دی اکسوایندولین-1-ایل) متیل) پیریدینیم گزارش شده است. سنتز این ترکیبات، طی دو مرحله از ایساتین و مشتقات 3-(کلرومتیل) پیریدین و 4-(کلرومتیل) پیریدین در شرایط بازی انجام شد. فعالیت ترکیبات سنتز شده در مهار آنزیم‌های استیل و بوتیریل‌کولین‌استراز مورد بررسی قرار گرفت. نتایج به‌دست آمده نشان داد که ترکیبات سری 4-پریدین، اثر بهتری از سری 3-پیریدین دارند ...

متن کامل

بررسی ویژگی‌های بیوشیمیایی و سم شناسی آنزیم استیل کولین استراز در کنه‌های دو لکه‌ای مقاوم و حساس به کلرپایریفوس

غیرحساس شدن آنزیم استیل کولین استراز به ترکیبات فسفره آلی در کنه دو لکه ای T. urticae، نقش اساسی در مقاومت به این ترکیبات دارد. در این مطالعه، ویژگی¬های بیوشیمیایی و سم شناسی این آنزیم در کنه¬های مقاوم و حساس به کلرپایریفوس مورد بررسی قرار گرفت. کنه های مورد مطالعه از اصفهان (ISR)، یزد (Yz) و رشت (GUS2) جمع¬آوری و براساس ژن کد¬¬کننده آنزیم سیتوکروم اکسیداز Ι (COI) میتوکندریایی شناسایی شدند. آزم...

متن کامل

سنتز ترکیبات هتروسیکل با بررسی اثر مهارکنندگی آنزیم استیل کولین استراز

بیماری آلزایمر از شایع ترین بیماری های زوال عقلی در سالخوردگان است که بر اثر کاهش سطح استیل کولین در نقاط مختلف مغز ایجاد می شود. استیل کولین استراز آنزیم مهمی در سیستم اعصاب مرکزی است که مسئول هیدرولیز استیل کولین به ویژه در هیپوکامپ و کورتکس مغز است. طیق فرضیه کولینرژیک مهارکننده های آنزیم استیل کولین استراز با افزایش سطح استیل کولین می-توانند علائم مربوط به بیماری آلزایمر را تا حدی کاهش دهند...

بررسی اثر مهارکنندگی عصاره اتانولی گیاه سعد کوفی (Cyperusrotandus) بر روی آنزیم استیل کولین استراز

مقدمه: زوال عقل (Dementia) کاهش پیش­رونده در توانایی­های درکی و شناختی است، که ممکن است به علت بیماری یا صدمه به مغز ایجاد شود. دمانس انواع مختلفی دارد که شایع­ترین آن بیماری آلزایمر است. استیل کولین (acetylcholine) یکی از واسطه های شیمیایی مغز است که در ثبت، نگهداری و یادآوری اطلاعات در مغز نقش کلیدی دارد. سلول های عصبی ترشح کننده ی این ماده در زمره ی نخستین سلول هایی هستند که از تغییرات آسیب...

متن کامل

بررسی فعالیت مهارکنندگی آنزیم استیل کولین استراز عصاره برخی گونه‌های جنس Ferula

مقدمه: امروزه یکی از روش‌ها جهت مهار پیشرفت بیماری آلزایمر تجویز داروهای مهارکننده آنزیم کولین استراز (AChEI) می‌باشد. دستیابی به داروهایی با اثرات بهتر و عوارض جانبی کمتر بخصوص با منشای گیاهی هدف بسیاری از محققین می‌باشد. هدف: هدف اصلی این تحقیق بررسی اثرات مهاری تعدادی از گونه‌های گیاهی متعلق به جنس Ferula روی فعالیت آنزیم استیل کولین استراز بوده است. روش بررسی: عصاره تام شش گیاه متعلق به ج...

متن کامل

منابع من

با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید

ذخیره در منابع من قبلا به منابع من ذحیره شده

{@ msg_add @}


نوع سند: پایان نامه

وزارت علوم، تحقیقات و فناوری - دانشگاه یزد - دانشکده علوم

میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com

copyright © 2015-2023