بررسی اثر مهار کنندگی برخی از مشتقات فنلی سنتزی بر روی آنزیم تیروزیناز قارچی

خلاصه: تیروزیناز یا پلی فنل اکسیداز (ppo) هر دو فعالیت هیدروکسیلاسیون منوفنل ها به o- دی فنل ها (فعالیت مونوفنلازی) و اکسایش آن به o- کوئینون ها (فعالیت دی فنلازی) را بروز می دهد. مهار تیروزیناز بسیار حائز اهمیت بوده و جستجو برای مهارکننده های جدید تیروزیناز جذاب بوده است. در این تحقیق‏‎‏، برای اولین بار اثر 2-نیتروآنیلین (a)، 3-نیتروآنیلین (b) و 4-نیتروآنیلین (c)، وانیلین (d)، وانیلیل الکل (e)، وانیلیک اسید(f)، همچنین مشتقات سنتزی جدیدی از وانیلین یعنی بیس-وانیلین (g)، 2-نیتروبنزن آمینیوم 4-فرمیل-2-متوکسی فنولات (h)، 3-نیتروبنزن آمینیوم 4-فرمیل-2-متوکسی فنولات (i) و 4-نیتروبنزن آمینیوم 4-فرمیل-2-متوکسی فنولات (j)، روی فعالیت دی فنلازی تیروزیناز با استفاده از دوپامین هیدروکلرید مورد بررسی قرار گرفت. از میان آنها ترکیب c قویترین مهارکننده شناخته شد در حالیکه ترکیبات d، g و h به عنوان فعال کننده شناخته شدند. ic50 این ترکیبات به ترتیب زیر بود: b> e> j = f = a> i> c. ترکیبات a، b و j مهارکننده های رقابتی بودند اما ترکیبات c و i نارقابتی و e و f نیز مهارکننده های مختلط بودند. نتایج نشان داد موقعیت گروههای آمینو و نیترو و قدرت الکترون کشندگی گروههای عاملی در کربن شماره 1 به ترتیب در نیتروآنیلین ها و مشتقات وانیلین در قدرت مهاری آنها مهم است. کلمات کلیدی: تیروزیناز، مهارکنندگی، نیتروآنیلین، وانیلین