بررسی اثرات متضاد کانال کلسیم مشتقات جدید دی کلروایمیدازولیل دی هیدروپیریدینی روی ایلئوم خوکچه هندی

آگاهی به نقش جریان ورودی کلسیم خارج سلولی از طریق کانالهای موجود در غشاء سلولی در تنظیم اعمال فیزیولوژیک سلولهای مختلف از جمله انقباض عضله صاف و عضله قلبی و یا پتانسیل عمل سلولهای عصبی و ... گستره های جدیدی در درمان انواع اختلالات قلبی، عروقی ، عصبی و ... بر محققین گشود. معرفی ترکیبات با ساختمان کلی 1 و 4 دی هیدروپیریدین بعنوان مسدد کانال کلسیم و ورود نیفدیپین بعنوان سردسته این ترکیبات در سال 1975 به بازار داروئی جهان بیانگر یک پیشرفت مهم در درمان بیماریهای قلبی عروقی(پرفشار خونی، آترواسکلروز، آنژین صدری، آریتمی، نارسائی قلبی) اثرات مفیدی در درمان میگرن، در محافظت از سیستم عصبی، درمان افزایش فشارخون ریوی، اثر محافظتی کلیه و درمصرف سیکلوسپورین ، درمان زایمانهای زودرس ، درمان صرع ، اثر ضد فشارخون در حاملگی و پراکلامپسی ضد دیابت ، ضد سرطان ، مقاومت چند داروئی ، سندرم raynoud ، لنگیدن متناوب ، آسم برونشیال اسپاسم مری، دردهای قاعدگی، اسپاسمهای عضلانی شبانه، اسهال و انواع اختلالات اسپاسمودیک عضله صاف از خود نشان داده اند. نیفدیپین کاربرد فراوانی در بیماریهای قلبی - عروقی دارد و برای کم کردن عوارض جانبی آن و بیشتر کردن طول اثر و قدرت اثر و همچنین فراهم زیستی بالاتر داروهای جدیدی وارد شده اند. تغییر در استخلاف های روی کربن های شماره 3 ، 4 ، 5 نیفدیپین باعث تغییر فعالیت ، اثر انتخابی روی بافت و تغییر شکل(کانفورمیشن) در حلقه 1 و 4 دی هیدروپیریدینی می شود. مشتقات جدید نیفدیپین با استرهای مختلف الکیل، سیکلوالکیل و آریل، که در آنها گروه اورتونیتروفنیل ناحیه 4 حلقه دی هیدروپیریدینی با استخلاف حلقه آریل دی کلروایمیدازول جایگزین شده است از نظر فعالیت متضاد کانال کلسیم بررسی شد. در این تحقیق غلظتی از این ترکیبات که 50 درصد از انقباض ناشی از k+ را در عضله صاف طولی ایلئوم خوکچه هندی برطرف می شود(ic50 ) گزارش شده است . ic50 بدست آمده از این ترکیبات با نیفدیپین مقایسه شد.