سنتز و بررسی اثرات فارماکولوژیک مشتقات جدید دی هیدروپیریدینی حاوی گروه -2 فنیل ایمیدازول بر روی ایلئوم خوکچه هندی به عنوان مسدد کانال کلسیم
پایان نامه
- وزارت علوم، تحقیقات و فناوری - دانشگاه تهران
- نویسنده لطیفه نویدپور
- استاد راهنما عباس شفیعی رامین میری
- تعداد صفحات: ۱۵ صفحه ی اول
- سال انتشار 0
چکیده
مسددهای کانال کلسیم، ترکیباتی با ساختمانهای متفاوت هستند که با اثر بر قسمتهای مختلف زیر واحد a1 از کانالهای کلسیمی وابسته به ولتاژ نوع l باعث مهار ورود کلسیم خارج سلولی به داخل سلولها می شوند. این دسته دارویی کاربرد بالینی بسیار وسیعی دارند که غیر از بیماریهای قلبی عروقی (پرفشار خونی، آنژین صدری، آریتمی، نارسایی قلبی) اثرات مفیدی در درمان میگرن، در حفاظت ار سیستم عصبی، درمان افزایش فشار خون ریوی، پیوند عضو، درمان زایمانهای زودرس ، درمان صرع، مقاومت چند داروئی، سندروم raynound، لنگیدن متناوب ، آسم برونشیال، اسپاسم مری، دردهای قاعدگی، اسپاسمهای عضلانی شبانه، اسهال و ... از خود نشان داده اند. ترکیبات سنتز شده، مشتقات نیفدیپین با استرهای مختلف الکیل، سیکلوالکیل واریل هستند که در آنها -2 فنیل ایمیدازول جایگزین ارتونیتروفنیل در موقعیت 4 شده است . الکیل (اریل) استواستاتهای مورد نظر (3) از واکنش الکل (1) باتری متیل - h4 - 1 و -3 دی اکسین -4- اون بدست می آیند. جهت تهیه الدئید (4) مورد نظر از بنزونیتریل، واسطه متیل بنزایمیدات هیدروکلراید را تهیه کرده و از واکنش واسطه تشکیل شده با دی هیدروکلراید را تهیه کرده و از واکنش واسطه تشکیل شده با دی هیدروکسی استون دیمر(dhad) در محیط آمونیاک مایع، الکل سنتز می شود. از اکسیداسیون با دی اکسید منیزیم، آلدئید (4) بدست می آید. مشتقات با استرهای قرینه (7)، طبق واکنش کلاسیک هانش ، از واکنش 1 مول -2 فنیل ایمیدازول- (5)4- کربوکسالدئید با 2 مول الکیل (اریل) استواستات و 1 مول آمونیوم هیدروکسید تهیه می شوند. در مشتقات ناقرینه (8) هم طبق روش اصلاح شده هانش ، ابتدا واسطه اریل (الکیل) -2- [(-2 فنیل - -h1 ایمیدازول -(5) -4 ایل) متلین]-3- اکسوبوتانوات (6) را سنتز کرده، سپس از واکنش بر الکیل آمینوکروتونات (5) به محصولات مورد نظر می رسیم. در بین مشتقات ناقرینه بهترین اثر را ترکیب 31 (دارای استرهای متیل و سیکلوهگزیل) باic501/75 (+-1/23)x10-10 نسبت به نیفدیپین ic502/75 (+-0/36)x10-10 از خود نشان داده است . از بین استرهای آروماتیک نیز ترکیباتی که دارای زنجیره جانبی با n2,3 بودند بهترین اثر را از خود نشان دادند. در بین مشتقات قرینه بهترین اثر در ترکیب شماره 21 (با استر سیکلوهگزیل پروپیل) مشاهده شد که دارای قدرت مهاری معادل ic501/2 (+-1/01)x10-11 می باشد.
منابع مشابه
بررسی اثرات متضاد کانال کلسیم مشتقات جدید دی کلروایمیدازولیل دی هیدروپیریدینی روی ایلئوم خوکچه هندی
آگاهی به نقش جریان ورودی کلسیم خارج سلولی از طریق کانالهای موجود در غشاء سلولی در تنظیم اعمال فیزیولوژیک سلولهای مختلف از جمله انقباض عضله صاف و عضله قلبی و یا پتانسیل عمل سلولهای عصبی و ... گستره های جدیدی در درمان انواع اختلالات قلبی، عروقی ، عصبی و ... بر محققین گشود. معرفی ترکیبات با ساختمان کلی 1 و 4 دی هیدروپیریدین بعنوان مسدد کانال کلسیم و ورود نیفدیپین بعنوان سردسته این ترکیبات در سال 1...
15 صفحه اولتاثیر مشتقات دی هیدروپیریدینی بر ضربان و قدرت انقباضی دهلیز مجزای خوکچه هندی
Background: Calcium channel blockers such as nifedipine possess a dramatic role in treatment of various cardiovascular diseases including angina pectoris, cardiac arrhythmias, and hypertension, so study of cardiovascular effects of derivatives of these drugs seems necessary. The aim of the present study was to evaluate the effects of synthesized dihydropyridine derivatives on chronotropic and i...
متن کاملاثرات مشتقات جدید دی هیدروپیرودینی روی عضله صاف ایلئوم موش صحرایی در محیط In Vitro
ترکیبات مختلفی تحت عنوان مسدود کننده های کانال کلسیمی شناسایی شده اند. قوی ترین گروه این ترکیبات، مشتقات 1 و 4 دی هیدروپیریدین می باشند که معروفت ترین آنها نیفیدپین است. رابطه ساختمان و اثرات این دسته از ترکیبات، به طور گسترده ای مورد بررسی قرار گرفته است. ما در این مطالعه، به بررسی توانایی مشتقات جدید دی هیدروپیریدین در مهار کانال کلسیمی نوع L در مقایسه با نیفیدپین، روی عضله صاف ایلئوم موش صحر...
متن کاملسنتز مشتقات جدیدی از ترکیبات دی هیدروپیریدینی مسدد کانال کلسیمی و مشتقات جدیدی از حلقه تیازول
چکیده ندارد.
15 صفحه اولاثر عصاره هیدروالکلی گیاه نعنا بر حرکات ایلئوم خوکچه هندی
زمینه و هدف: شواهد زیادی نشان می دهد که گیاه نعنا (Mentha Piperita) در طب سنتی در درمان اختلالات گوارشی کاربرد فراوان داشته و احتمالا موجب کاهش انقباض عضله صاف و حرکات روده می شود. هدف پژوهش حاضر تعیین اثر عصاره هیدروالکلی گیاه نعنا بر حرکات ایلئوم خوکچه هندی به روش آزمایشگاهی Invitro بوده است. مواد و روش ها: در این مطالعه تجربی، 5 سر خوکچه هندی نر (300-200 گرم) استفاده شد. پس از کشتن حیوان، ح...
متن کاملمنابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
ذخیره در منابع من قبلا به منابع من ذحیره شده{@ msg_add @}
نوع سند: پایان نامه
وزارت علوم، تحقیقات و فناوری - دانشگاه تهران
میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com
copyright © 2015-2023