پیرازین آمید یکی از مهم ترین داروها برای کنترل مایکوباکتریوم توبرکلوزیس، عامل بیماری سل، است. ژن pnca آنزیم پیرازین آمیداز مایکو باکتریوم توبرکلوزیس را رمزدهی می نماید. این آنزیم مسئول تبدیل داروی پیرازین آمید به شکل فعالش یعنی پیرازینوئیک اسید است. علیرغم نقش این دارو در کوتاه سازی دوره ی درمان از نه ماه به شش ماه، ظهور سویه های مقاوم به پیرازین آمید مشکل مهم سلامت جهانی است. در این مطالعه دو ...

پیرازین آمید یکی از مهم ترین داروها برای کنترل مایکوباکتریوم توبرکلوزیس، عامل بیماری سل، است. ژن pncA آنزیم پیرازین آمیداز مایکو باکتریوم توبرکلوزیس را رمزدهی می نماید. این آنزیم مسئول تبدیل داروی پیرازین آمید به شکل فعالش یعنی پیرازینوئیک اسید است. علیرغم نقش این دارو در کوتاه سازی دوره ی درمان از نه ماه به شش ماه، ظهور سویه های مقاوم به پیرازین آمید مشکل مهم سلامت جهانی است. در این مطالعه دو ...

مقدمه: پیرازین آمیداز یک متالوآنزیم مونومری با فعالیت هیدرولازی است و مسئول تبدیل داروی ضدسل پیرازین آمید به شکل فعالش یعنی پیرازینوئیک اسید است. جایگاه اتصال به فلز در آنزیم پیرازین آمیداز مایکوباکتریوم توبرکلوزیس حاوی یک آسپارتیک اسید (آسپارتیک اسید49) و سه هیستیدین (هیستیدین 51، هیستیدین57 و هیستیدین71) است. بروز جهش در ژن پیرازین آمیداز (pnca) مسؤول اصلی مقاومت پیرازین آمیدی است و می تواند ...

بیماری سل نوعی بیماری است که اغلب ریه ها را درگیر می کند اما این بیماری قسمت های دیگر بدن را نیز تحت تاثیر قرار می دهد این بیماری عفونی توسط سویه های مختلفی از مایکوباکتریاها از جمله مایکو بکتریوم توبرکلوزیس ایجاد می شود. پیرازین آمید یک داروی رده اول و مهم برای کوتاه سازی درمان عفونت سل به همراه ایزونیازید و ریفامپین است. از لحاظ ساختاری پیرازین آمید آنالوگ نیکوتین آمید است که یک پیش دارو محسو...

آزاد سازی کنترل شده دارو یکی از مهم ترین روشها برای افزایش اثرات درمانی و کاهش اثرات جانبی دارو هاست. در این تحقیق٬ 3 دارو (پی پیرازین 8- آمینو کینولین و N- فنیل پی پیرازین) بطور شیمیایی به پارا استایرن سولفونیل کلرید متصل شده و توسط AIBN در دمای 80 درجه سانتیگراد پلیمری گردیدند. نهایتا٬ توانایی آزاد سازی 3 پلیمر حاوی دارو در محلول بافر با pH برابر 3/1 در دمای 37 درجه سانتیگراد بررسی گردید. ط...

پیرازین آمید یکی از مهم ترین داروها برای درمان بیماری سل می باشد که موثرترین عامل در برابر مایکوباکتریوم توبرکلوزیس نهفته بوده و استفاده از آن برای درمان بیماری سل به همراه ایزونیازید و ریفامپین می تواند دوره درمان را از نه ماه به شش ماه کاهش دهد. نیکوتین آمیداز/پیرازین آمیداز مایکوباکتریوم توبرکلوزیس در فعال سازی پیش داروی پیرازین آمید توسط تبدیل آن به پیرازینوئیک اسید نقش دارد. با این وجود ظه...

تحقیقات مشخص کرده که نه تنها آنزیم¬ها در حلالهای آلی ساختارشان را از دست نمی¬دهند، بلکه خواص وفعالیت¬های تازه¬ای پیدا می¬کنند که در محیط¬های آبی ازآنها دیده نمی-شود. پیرازین¬آمیداز نیز یک هیدرولاز است. این آنزیم واکنش تبدیل پیرازین¬آمید به پیرازینوئیک اسید را کاتالیز می¬کند. این امرباعث فعال شدن داروی پیرازین¬آمید می¬شود. دراین تحقیق فعالیت، پایداری و ساختار آنزیم پیرازین¬آمیداز در حلالهای آلی(...

یک روش ساده و آسان برای سنتز مشتقات h4-پیران از طریق واکنش تراکمی بین ??, –بیس(بنزیلیدین) سیکلوآلکانون و مالونیتریل در حضور پای پیرازین به عنوان کاتالیزور بدون بو و آسان تحت شرایط رفلاکس به دست آمده است. با بهینه سازی شرایط واکنش، محصولات مورد نظر را با راندمان 62-82% به دست آمد.

مشتقات استوفنون در اثر اکسایش با سلنیم اکسید در مخلوط حلال دی اکسان و آب در دمای 55-50 درجه سانتیگراد تولید آریل گلی اکسال های مربوطه را نمودند که از آب جوشان به صورت مواد جامد سفید رنگ آریل گلی اکسال مونوهیدرات نو بلور شدند. از واکنش آریل گلی اکسال ها ی فوق با 4و3-دی آمینو پیریدین در حلال etoh/dmf در دمای 55 درجه سانتیگراد مشتقات پیریدو-b]4و3[پیرازین ها با راندمان 93-72 درصد حاصل شدند.

دو کمپلکس جدید از جیوه(ii) با استفاده از لیگاند 6،5،3،2-تترا(2-پیریدیل)پیرازین tppz)) سنتز شد. هر دو کمپلکس [{hgbr2}2(µ-tppz)] (1) و [{hg(scn)2}2(µ-tppz)] (2) به ترتیب از واکنش نمک های hgbr2 و hg(scn)2 با tppz)) در حلال های dmso و متانول تهیه شدند و به وسیله روش های آنالیز عنصری، طیف بینی ir، nmr 1h، 13c nmr، uv-vis وfluorescence شناسایی شدند. پراش پرتو - x از تک بلور (1) و (2) نشان می دهد که ه...