مقدمه: پیرازین آمیداز یک متالوآنزیم مونومری با فعالیت هیدرولازی است و مسئول تبدیل داروی ضدسل پیرازین آمید به شکل فعالش یعنی پیرازینوئیک اسید است. جایگاه اتصال به فلز در آنزیم پیرازین آمیداز مایکوباکتریوم توبرکلوزیس حاوی یک آسپارتیک اسید (آسپارتیک اسید49) و سه هیستیدین (هیستیدین 51، هیستیدین57 و هیستیدین71) است. بروز جهش در ژن پیرازین آمیداز (pnca) مسؤول اصلی مقاومت پیرازین آمیدی است و می تواند ...

پیرازین آمید یکی از مهم ترین داروها برای کنترل مایکوباکتریوم توبرکلوزیس، عامل بیماری سل، است. ژن pnca آنزیم پیرازین آمیداز مایکو باکتریوم توبرکلوزیس را رمزدهی می نماید. این آنزیم مسئول تبدیل داروی پیرازین آمید به شکل فعالش یعنی پیرازینوئیک اسید است. علیرغم نقش این دارو در کوتاه سازی دوره ی درمان از نه ماه به شش ماه، ظهور سویه های مقاوم به پیرازین آمید مشکل مهم سلامت جهانی است. در این مطالعه دو ...

پیرازین آمید یکی از مهم ترین داروها برای کنترل مایکوباکتریوم توبرکلوزیس، عامل بیماری سل، است. ژن pncA آنزیم پیرازین آمیداز مایکو باکتریوم توبرکلوزیس را رمزدهی می نماید. این آنزیم مسئول تبدیل داروی پیرازین آمید به شکل فعالش یعنی پیرازینوئیک اسید است. علیرغم نقش این دارو در کوتاه سازی دوره ی درمان از نه ماه به شش ماه، ظهور سویه های مقاوم به پیرازین آمید مشکل مهم سلامت جهانی است. در این مطالعه دو ...

تحقیقات مشخص کرده که نه تنها آنزیم¬ها در حلالهای آلی ساختارشان را از دست نمی¬دهند، بلکه خواص وفعالیت¬های تازه¬ای پیدا می¬کنند که در محیط¬های آبی ازآنها دیده نمی-شود. پیرازین¬آمیداز نیز یک هیدرولاز است. این آنزیم واکنش تبدیل پیرازین¬آمید به پیرازینوئیک اسید را کاتالیز می¬کند. این امرباعث فعال شدن داروی پیرازین¬آمید می¬شود. دراین تحقیق فعالیت، پایداری و ساختار آنزیم پیرازین¬آمیداز در حلالهای آلی(...

بیماری سل نوعی بیماری است که اغلب ریه ها را درگیر می کند اما این بیماری قسمت های دیگر بدن را نیز تحت تاثیر قرار می دهد این بیماری عفونی توسط سویه های مختلفی از مایکوباکتریاها از جمله مایکو بکتریوم توبرکلوزیس ایجاد می شود. پیرازین آمید یک داروی رده اول و مهم برای کوتاه سازی درمان عفونت سل به همراه ایزونیازید و ریفامپین است. از لحاظ ساختاری پیرازین آمید آنالوگ نیکوتین آمید است که یک پیش دارو محسو...

پیرازین آمید یکی از مهم ترین داروها برای درمان بیماری سل می باشد که موثرترین عامل در برابر مایکوباکتریوم توبرکلوزیس نهفته بوده و استفاده از آن برای درمان بیماری سل به همراه ایزونیازید و ریفامپین می تواند دوره درمان را از نه ماه به شش ماه کاهش دهد. نیکوتین آمیداز/پیرازین آمیداز مایکوباکتریوم توبرکلوزیس در فعال سازی پیش داروی پیرازین آمید توسط تبدیل آن به پیرازینوئیک اسید نقش دارد. با این وجود ظه...

پیرازین آمید یک داروی رده اوّل در درمان بیماری سل است که به صورت پیش دارو مصرف شده وتوسط آنزیم پیرازین آمیداز باکتری مایکوباکتریوم توبرکلوزیس، هیدرولیز شده به داروی فعال تبدیل می شود و نهایتاٌ باعث مرگ این باکتریها می شود.در این مطالعه با توجه به اهمیّت ایجاد مقاومت در باکتری مایکربکتریرم توبرکلوسیس نسبت به داروی pza ، سعی شده تا با بیان پروتیین پیرازین آمیداز نوع وحشی و انواع جهش یافته کلینیکی مق...

سل به عنوان یک بیماری واگیردار سالیانه زندگی میلیون ها نفر را در سرتاسر جهان تهدید می کند. ظهور سویه های مقاوم به دارو، یکی از نگرانی های مهم سازمان سلامت جهانی می باشد. داروی پیرازین آمید یکی از داروهای مهم در درمان سل می باشد. این دارو توسط پیرازین آمیداز به پیرازینوئیک اسید تبدیل می شود که کشنده ی باکتری خواهد بود. مکانیسم عمده ی این مقاومت، جهش هایی در ژن pnca مربوط به این باکتری می باشد که...

آزاد سازی کنترل شده دارو یکی از مهم ترین روشها برای افزایش اثرات درمانی و کاهش اثرات جانبی دارو هاست. در این تحقیق٬ 3 دارو (پی پیرازین 8- آمینو کینولین و N- فنیل پی پیرازین) بطور شیمیایی به پارا استایرن سولفونیل کلرید متصل شده و توسط AIBN در دمای 80 درجه سانتیگراد پلیمری گردیدند. نهایتا٬ توانایی آزاد سازی 3 پلیمر حاوی دارو در محلول بافر با pH برابر 3/1 در دمای 37 درجه سانتیگراد بررسی گردید. ط...

یک روش ساده و آسان برای سنتز مشتقات h4-پیران از طریق واکنش تراکمی بین ??, –بیس(بنزیلیدین) سیکلوآلکانون و مالونیتریل در حضور پای پیرازین به عنوان کاتالیزور بدون بو و آسان تحت شرایط رفلاکس به دست آمده است. با بهینه سازی شرایط واکنش، محصولات مورد نظر را با راندمان 62-82% به دست آمد.