این پایان نامه شامل سه بخش طراحی، سنتز و تست بیولوژیکی نمونه های نوین پپتیدی با خاصیت ضدسرطانی می باشد. در بخش اول چندین نمونه هپتاپپتیدی بر مبنای روش های نوین ژن درمانی جهت درمان سرطان ریه (a549) طراحی گردید. هپتاپپتیدهای هدف با استفاده از روش سنتز پپتید در فاز جامد سنتز شدند و تست های بیولوژیکی مربوطه بر روی آن ها انجام شده و نمونه (65) بهترین اثر را از خود نشان داده بود انتخاب گردید. این نم...

چکیده واکنش های چند جزئی بعنوان فرایند های یک یا چند مولکولی پی درپی با ایجاد بیش از دو پیوند شیمیایی در هر مرحله موجب خلق پیچیدگی های مولکولی شده اند. نقطه شروع کار پژوهشی حاضر واکنش چهار جزئی اوگی متشکل از آلدهید، آمین، کربوکسیلیک اسید و ایزوسیانید می باشد که با بکارگیری مشتقات عامل دار کربوکسیلیک اسید و آمین منجر به تولید مشتقات n- استخلاف شده2-آلکین آمید شد (شمای 1) که به عنوان حد واسطهایی...

در کار پژوهشی حاضر، سنتز فضاگزین مشتقات چهاراستخلافی هترواتم‏دار 3-آریلیدن-2-اکسیندول توسط کاتالیست پالادیم در شرایط مناسب و با بهره‏های بالا معرفی شده است. 3-آنیلینوآریل‏متیلن-2-اکسیندول‏ها به عنوان مشتقات مولکول فعال بیولوژیکی هسپرادین و همینطور 3-فنوکسی‏آریل‏متیلن-2-اکسیندول‏ها به عنوان مشتقات آلکالویید طبیعی isatinone b طی واکنش دو مرحله‏ای سنتز شدند. بدین منظور مواد اولیه ساده برای تشکیل...

در این رساله، واکنش¬های نوین بر پایه فعالسازی پیوند کربن-هیدروژن در سنتز ترکیبات آلی ارائه شده است که شامل دو بخش است. واکنش چهارجزیی مشتقات پیروپیولیک اسید، آمین¬های آروماتیک، ایزوسیانیدها، آلدهیدهای آروماتیک، منجر به تشکیل مشتقات n-استخلافی -2-آلکین آمید شده و در ادامه واکنش متوالی اوگی/فعالسازی پیوند کربن-هیدروژن در شرایط مختلف مورد بررسی قرار گرفت. الف) واکنش متوالی اوگی/فعالسازی پیوند کرب...

چکیده: در این رساله بررسی واکنش های هسته دوستی با ترکیب های کربونیلی سیر نشده و تهیه پپتیدهای ضد درد مورد مطالعه قرار گرفت. در ابتدا سیکلوآلکانون های دو استخلاف شده بنزیلیدینی در موقعیت ? و ?? در یک روش جدید و با استفاده از کاتالیست سیلیکا سولفونیک اسید (sio2-r-so3h) بعد از بهینه کردن شرایط واکنش و مقدار کاتالیست در شرایط بدون حلال تهیه شدند. سپس واکنش این ترکیب های کربونیلی سیر نشده با هس...

هیدرازیدها مواد اولیه مناسب و حدواسط های پرکاربردی در سنتز مشتقات هتروسیکل و مولکول های فعال بیولوژیکی به شمار می روند. در کار پژوهشی حاضر، ابتدا هیدرازیدها و آزاآمینو اسیدها با بهر? بالا با استفاده از هیدرازینولیز متیل استر مربوطه حاصل شدند. همچنین در این کار پژوهشی سنتز اسکلت هتروسیکل 1،3،4- اکسادی آزول در حضور ترکیبات جفت کننده بررسی شد و طی واکنش هیدرازیدها با ایزوتیوسیانت ها مشتقات 2- آمین...

در کار پژوهشی حاضر با استفاده از هیدرازین، کتونهای حلقوی، ایزوسیانیدها و تری متیل سیلیل آزید ?-هیدرازینیل تترازول های 5،1-دو استخلافی با بهره ی بالا و با تشکیل پیوند موثر بالاسنتز شدند.

در این کار تحقیقاتی مشتق جدیدی از کوئینازولینون کربوکسیلیک اسید سنتز شده است و کاربردهای آن در تعدادی از واکنش ها از جمله واکنش چهار جزئی اوگی مورد بررسی قرار گرفته است. ترکیب جدید سنتزی کوئینازولینون کربوکسیلیک اسید در نقش یک ?-آمینو اسید غیر معمول با سر آمینی محافظت شده طی یک واکنش سه جزئی تک ظرفی از آیزاتوئیک انیدرید، boc- هیدرازید و پیروویک اسید بدست آمد. ماده اولیه فوق در دو واکنش مختلف ...

ایمین ها واکنش گرهای مناسب و حدواسط های پرکاربردی در طراحی و سنتز ترکیبات طبیعی و فعال بیولوژیکی بشمار می آیند. در کار پژوهشی حاضر، روش مناسبی جهت سنتز شبه آزاپپتیدها با استفاده از واکنش چهارجزئی اوگی و بر پایه تشکیل ایمین ها ارائه شده است. در این راستا، ابتدا مشتقات هیدرازیدوکربوکسیلیک اسید به عنوان ماده اولیه طی واکنش هیدرازیدها و گلوتاریک انیدرید بدست آمده و در ادامه از آن به عنوان بخش کربوک...

در کار پژوهشی حاضر، روش های موثر در سنتز ترکیبات چند عاملی دارای اسکلت ایندول در شرایط مناسب و با بهره‏های بالا معرفی شده است. در کار پژوهشی حاضر با ارائه یک روش تک ظرفی و با استفاده از مواد اولیه مناسب و قابل دسترس ، مشتقات ایندول-2و3-کربوکسامیدها طی واکنش چهارجزئی اوگی در یک مرحله با بهره‏های خوب و بالا و فرآوری آسان تهیه شدند که به دلیل جذابیت های بیولوژیکی و حضور این ترکیبات در گروه داروها...