بیماری آکنه ولگاریس یک بیماری بسیار شایع در بین نوجوانان است که با توجه به اثراتی که بر چهره افراد می گذارد، می تواند هزینه های اجتماعی و روانی فراوانی را به بیماران تحمیل کند لذا درمان این بیماری علاوه بر یک ضرورت بهداشتی- درمانی دارای یک ضرورت اجتماعی- روانی است. لذا ما در این پایان نامه بر آن شدیم که بتوانیم آداپالن 1/0% و بنزوئیل پرواکساید 5/2 % را با هم در یک ترکیب به صورت ژل برای اولین بار در کشور فرموله کنیم تا ضمن بدست آوردن نتایج بهتر، پذیرش بیماران را در مصرف هم زمان این دو دارو افزایش دهیم. روش کار: در مرحله نخست فرمولاسیون های متعددی با استفاده از ژلیفیان های متعدد تهیه خواهد گردید که حاوی هر دو ماد? بنزوئیل پرواکساید و آداپالن و همچنین سایر ترکیبات از قبیل هموکتانت، محافظ و غیره می باشد. در مرحله دوم نیز فرمولاسیون های مختلف تهیه شده مورد آزمایشات کنترل فیزیکوشیمیایی قرار خواهد گرفت. آزمایشات کنترل شامل تعیین مقدار ماده موثره، بررسی آزادسازی می-باشد. همزمان با ساخت فرآورده ها آزمایشات پایداری تسریع شده بر روی فرمولاسیون انجام خواهد گرفت تا براساس نتایج حاصل از آزمایشات کنترل فرمولاسیون مطلوب را انتخاب می نماییم. نتایج: ما در این کار اقدام ساخت هشتاد فرمولاسیون نمودیم که از این بین سه فرمولاسیون بهترین پایداری ظاهری و عملکردی را داشتند و از بین آن ها فرمولاسیون 1a به عنوان فرمولاسیون برتر تعیین شده و آزمایشات مختلف فیزیکوشیمیایی و میکروبی روی این فرمولاسیون انجام گردید که همه این آزمایشات موید روش تولید محصول برتر ما خواهد بود.

قرص های باز شونده ی دهانی،اشکال دارویی جامدی هستند که در زمانی کمتر از ?دقیقه بدون بر جای گذاشتن باقیمانده ای از خود،در حفره ی دهان باز می شوند.هدف از این تحقیق تهیه و ارزیابی قرص های سریعباز شونده دهانی ریزاتریپتانmg10وهمچنین بررسی هم ارزی زیستی این فراورده می باشد.ریزاتریپتان از خانواده تریپتان هاست که در درمان میگرن با یا بدون اورا استفاده می شود. دراین مطالعه،قرص های سریع باز شونده ی دهانی ریزاتریپتان با روش تراکم مستقیم تهیه شده اند. دراین پایان نامه از ماده ی جانبی جدید f-meltاستفاده شده است.همچنین از باز کننده های کراس کارملوز وسدیم استارچ گلیکولات وکراس پوویدون با درصدهای مختلف استفاده گردید.بعد از انجام مطالعات پیش فرمولاسیون روی پودر،آزمایش های کنترل فیزیکوشیمیایی شامل قطر،ضخامت،یکنواختی وزن،فرسایش،سختی،زمان باز شدن و نیز تست های تعیین مقدار ماده ی موثره و نیز آزمایش انحلال را روی تمام فرمولاسیون ها انجام دادیم.در نهایت فرمولاسیون برتر برای بررسی طعم انتخاب گردید.در این مرحله از شیرین کننده ها و طعم دهنده های مختلف با درصدهای گوناگون استفاده کردیم و در نهایت فرمولاسیون با بالاترین پذیرش طعم به عنوان فرمولاسیون برتر شناسایی شد.در ادامه مطالعات فراهمی زیستی بر روی فرمولاسیون برتر انجام شد.به دلیل عدم وجود این شکل دارویی در بازار جهان،امید است که بتوانیم این محصول را در یکی از کارخانجات داخلی به طور انبوه تولید سازیم.

قرصهای باز شونده ی دهانی، اشکال دارویی جامدی هستند که در زمانی کمتر از 1 دقیقه بدون بر جای? ?گذاشتن باقیمانده ای از خود، در حفره ی دهان باز میشوند. هدف از این تحقیق تهیه و ارزیابی قرصهای? ?سریع باز شونده دهانی زولمیتریپتان mg5 میباشد.زولمیتریپتان از خانواده تریپتان هاست که در درمان میگرن با یا بدون اورا استفاده می شود. در این? مطالعه، قرصهای سریع باز شونده ی دهانی زولمیتریپتان با روش تراکم مستقیم تهیه شده اند. در این پایاننامه? ?از باز کننده های کراس کارملوز سدیم، سدیم? ?استارچ گلیکو?ت و کراس پوویدون با درصدهای مختلف استفاده گردید. بعد از انجام مطالعات پیش فرمو?سیون روی پودر،? ?آزمایشهای کنترل فیزیکوشیمیایی شامل قطر، ضخامت، یکنواختی وزن، فرسایش، سختی، زمان باز شدن و? ?نیز تستهای تعیین مقدار ماده ی موثره و نیز آزمایش انح?ل را روی تمام فرمو?سیونها انجام دادیم. در? ?نهایت فرمو?سیون برتر برای بررسی طعم انتخاب گردید. در این مرحله از شیرین کنندهها و طعم دهندههای? ?مختلف با درصدهای گوناگون استفاده کردیم و در نهایت فرمو?سیون با با?ترین پذیرش طعم به عنوان? ?فرمو?سیون برتر شناسایی شد. به دلیل عدم وجود این شکل دارویی در بازار ایران، امید است که بتوانیم این? ?محصول را در یکی از کارخانجات داخلی به طور انبوه تولید سازیم.

گلی کلازید (gl) داروی خوراکی کاهنده قند خون از دسته سولفونیل اوره های نسل دوم است که در درمان دیابت ملیتوس غیروابسته به انسولین (niddm) استفاده می شود. محلولیت و سرعت انحلال پایین آن در آب و مایعات گوارشی، فراهمی زیستی پایین و متغیری را ایجاد کرده است. لذا افزایش سرعت انحلال این دارو می تواند منجر به بهبود فراهمی زیستی آن گردد. تهیه پراکندگی جامد که به پراکندگی یک یا چند ماده موثره در یک حامل خنثی اطلاق می شود، یکی از راهکارهای افزایش سرعت انحلال محسوب می گردد. لذا هدف از انجام مطالعه حاضر بهبود سرعت انحلال gl با استفاده از سیستم های پراکندگی جامد می باشد. بدین منظور پراکندگی های جامد دوتایی با استفاده از دارو و سه وزن مولکولی مختلف پلی اتیلن گلایکول(10000,20000 ,6000)و همچنین سیستم های پراکندگی جامد سه تایی که علاوه بر دارو و پلیمر، حاوی یک نوع سورفکتانت شامل pluronic f68 pluronic f127 و یا myrj 52 بودند، با روش تبخیر حلال تهیه شدند. نمونه ها با استفاده از نسبتهای مختلف اجزا تشکیل دهنده تهیه شده و سرعت انحلال دارو از کلیه نمونه ها مورد مطالعه قرار گرفت. همچنین پودر ماده اولیه دارویی و نمونه های منتخب تهیه شده، تحت آزمایش های تکمیلی شامل آنالیز حرارتی (dsc)، طیف سنجی مادون قرمز(ft-ir)، تفرق اشعه ایکس (xrd) و آزمون محلولیت قرار گرفتند. براساس نتایج بدست آمده، بکارگیری peg با هر سه وزن مولکولی مورد مطالعه،محلولیت و سرعت انحلال gl را در سیستم های پراکندگی جامد دوتایی در مقایسه با داروی اولیه و مخلوطهای فیزیکی مربوطه افزایش داد. در این میان نمونهنمونه های تهیه شده با استفاده از peg 6000 نتایج بهتری از خود نشان دادند و بهترین سرعت انحلال مربوط به نمونه با نسبت وزنی 1:7 (gl : peg 6000) بود. اگرچه کلیه نمونه های پراکندگی جامد سه تایی سرعت انحلال gl را به طور معنی داری (p < 0.05) بهبود بخشیدند و این میزان بهبود بیش از سیستم های دوتایی تهیه شده بود، نمونه حاوی myrj 52 با نسبت وزنی 1:6:1 (gl : peg 6000 : myrj 52) که بیش از 90 درصد دارو در مدت 30 دقیقه از این نمونه آزاد گردید به عنوان سیستم بهینه انتخاب شد. نتایج مطالعات آنالیز حرارتی و طیف سنجی مادون قرمز نشان داد که بین دارو و حامل ها، در طی فرآیند تهیه پراکندگی جامد واکنش های شیمیایی خاصی صورت نپذیرفته است. نتایج مطالعات تفرق اشعه ایکس نمایانگر آن بود که دارو در تمامی نمونه ها ماهیت کریستالی خود را حفظ کرده است. بنابراین بهبود سرعت انحلال دارو را احتمالاً می توان به کاهش اندازه ذره ای، افزایش ترشوندگی، کاهش تجمع ذرات دارو و افزایش محلولیت آن در حضور حامل های هیدروفیل نسبت داد. در مجموع می توان اذعان نمود که استفاده از روش پراکندگی جامد و کاربرد حامل های مناسب به ویژه سورفکتانت ها می تواند تکنیک مناسبی جهت بهبود سرعت انحلال gl باشد.

هدف از این تحقیق ، تهیه و ارزیابی ریزقرص های چشمی تیمولول مالئات ، جهت دارو رسانی کنترل شده این دارو به بافت های چشمی می باشد. تیمولول مالئات جزء دسته بتابلاکرهای غیر اختصاصی که در درمان گلوکوم و .... خط اول محسوب می شود. از آنجا که اشکال رایج چشمی شامل قطره ها ، پمادها و ژل ها و ... به دلیل فقدان فراهمی زیستی کافی در دارورسانی چشمی ، ورود پالسی دارو ، حذف سریع و وسیع داروها از مایع اشکی ، عوارض جانبی و ... باعث نارسایی دارورسانی در درمان موضعی بیماری های چشمی می گردند. در این تحقیق، تلاش برای تهیه فرمولاسیونی مورد قبول جهت ساخت شکل آهسته رهش چشمی انجام گرفت. در ابتدا مطالعات پیش فرمولاسیون شامل : تعیین اندکس کار ، ضریب هاسنر ، بررسی طیف ir و uv در محیط بافر فسفات بر روی تیمولول انجام گرفت و سپس به طراحی فرمولاسیون ها پرداخته شد. بدین منظور سمبه ماتریس با قطر mm3 محدب توسط شرکت پایا ، طراحی و ساخته شد. سپس ریز قرص های حاوی ماده موثره تیمولول همراه با مقادیر مختلف از انواع پلیمرهای سلولزی آهسته رهش کننده ، پلی مرژل شونده کربومرp971 ، لوبریکانت و ماده افزاینده حلالیت ، پرس شدند. مبنای ساخت ریزقرص ها طبق روش مقالات موجود ، براساس تراکم مستقیم بوده است. به این ترتیب که موارد فوق الذکر همراه با تیمولول مخلوط شده و سپس توسط سنبه ی mm3 محدب پرس شدند. تمامی 39 فرمولاسیون ساخته شده در 4گروه d,c,b,a گروه بندی شدند. در گروه a بررسی تراکم پذیری پلی مرهای تکی به همراه ماده موثره و لوبریکانت مدنظر بوده است. در گروه b ، هدف ، بررسی ترکیب پلی مرهای سلولزی با ماده چسباننده برای بدست آوردن درصد مناسب از این پلی مر چسباننده می باشد در گروه c هدف ، ساخت ریزقرص ها به همراه درصد کم تری از پلی مرهای سلولزی به همراه جایگزینی با یک ماده فیلر و افزاینده حلالیت انجام شد. در گروه d ، هدف ، ساخت فرمولاسیون با ترکیب پلی مرهای هیدروفیل و هیدرفوب بوده است. بدین ترتیب استفاده از روش تراکم مستقیم جهت پرس ریزقرص ها مناسب خواهد بود تمامی فرمولاسیون ها از لحاظ خصوصیات فیزیکوشیمیایی گوناگون از جمله: خصوصیات ظاهری ، تغییرات وزن ، سختی ، فرسایش ، جذب آب و ضخامت و ... ارزیابی شدند. مطالعات in vitro در محیط بافرفسفات 4/7=ph در دمای در بن ماری شیکردار به مدت 5 ساعت انجام شد. فرمولاسیون هایی که آزادسازی مناسبی داشتند جهت انجام مطالعات تکمیلی برگزیده شدند. فرمولاسیون با دارا بودن پلی مر ec و 1% کربومر p971 و 20% مانیتول با آزادسازی بیش از 95% ماده موثره در مدت 5 ساعت جهت مطالعات تکمیلی ، شامل تعیین مقدار ماده موثره و تعیین کینتیک آزادسازی و همچنین تست تحریک پذیری چشم خرگوش انجام شد. با بررسی مطالعات کینتیکی و نتایج بدست آمده ، این فرمولاسیون از مدل درجه صفر و همچنین مدل های هیگوچی و هیکسون کراول ، به دلیل دارا بودن سیستم پلی مری ماتریکس و متورم شونده و مکانیسم جذب آب و سپس آزادسازی دارو ، به عنوان بهترین فرمولاسیون شناخته شد.

خلاصه ی فارسی: میکروسفرها شکل جدیدی از سیستم های دارو رسانی می باشند. دارورسانی با این شکل دارویی، باعث کاهش مشکلات دارویی از قبیل حلالیت پایین، potency بالا و پایداری ضعیف که خیلی از داروها دارند، می شود. هدف از انجام این تحقیق تهیه میکروسفر آهسته رهش داروی رانولازین (ranolazine) می باشد. رانولازین، یک داروی ضد آنژین جدید تعدیل کننده متابولیکی است که با افزایش تولید انرژی در قلب و کاهش مصرف اکسیژن بافت ماهیچه ای قلب، دردرمان آنژین مزمن مفید است. شکل آهسته رهش میکروسفر به منظور ایجاد سطوح ثابت و معینی از دارو در پلاسما، کاهش اثرات سمی ناشی از دارو، کمک به انحلال بهتر دارو، خروج راحتتر دارو از معده و بنابراین تسریع در اثر درمانی دارو می باشد. دراین پایان نامه به طراحی فرمولاسیون ها و بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی میکروسفرها پرداخته شد. بدین منظور از روش تبخیر حلال جهت تهیه میکروسفر های آهسته رهش استفاده شد. متغیر در فرمولاسیون ها، نوع و میزان پلیمرهای تشکیل دهنده ماتریکس و بررسی تأثیر نسبت پلیمر به دارو در تشکیل میکروسفر و روند آزمون انحلال میکروسفرها بوده است. در این مطالعه از پلیمرهای اتیل سلولز، اودراژیتs به صورت مخلوط با نسبت های مختلف استفاده شد. سپس به ارزیابی آزمون های مختلفی نظیر خصوصیات ظاهری ذرات میکروسفری، اندازه ذره ای، رهش دارو، میزان انباشت دارویی و بازده میکروانکپسولاسیون و بررسی کینتیک رهش فرمولاسیون ها پرداخته شد.در آزمایشات انجام شده مشاهده شد اندازه ی ذره ای فرمولاسیون ها، در محدوده 1/1 – 3/1 میلی متر قرار داشتند. همانطور که در عکسهای گرفته شده (4-1،4-2و4-3) مشاهده می شود اغلب میکروسفرهای تهیه شده در زیر میکروسکوپ نوری به شکل کروی بودند، همچنین آزمون میزان انباشت دارو40-100در صد بوده است، آزمون انحلال فرمولاسیون ها در محدوده ی زمانی 12 ساعت صورت گرفت که در2 ساعت اول ازمحیط اسیدی2/1 ph= وسپس از محیط بافر فسفات با4/7 ph= استفاده شد. نتایج حاصل از آزمایش نشان داد که با افزایش نسبت پلیمر به دارو و همچنین افزایش غلظت اتیل سلولز، آزادسازی داروی رانولازین را کاهش یافت و در دو فرمول با تعویض پلیمر اودراژیت s به l روند آزادسازی در ساعات اولیه محیط بافر فسفات افزایش یافت. جهت بهبود روند آزادسازی و نزدیک شدن به نتایج حاصل از حلالیت قرص تجاری، آهسته رهش این دارو نیز انجام شد. در نهایت فرمولاسیون برتر با توجه به نتایج حاصل ازمقایسه ی تحلیل آماری با نمونه تجاری، فرمولاسیون های با مقدار 2 برابر پلیمر نسبت به دارو و نسبت مساوی دو پلیمر اودراژیت s یا l با اتیل سلولز برگزیده شدند وهمچنین کینتیک رهش دارو از فرمولاسیون های میکروسفرها با درجه ی صفر شناسایی شد. واژگان کلیدی : رانولازین، میکروسفر، controlled-release، اتیل سلولز، اودراژیت s، اودراژیت l

متفورمین هیدروکلراید، یک داروی ضد دیابت از دسته بی گوانید ها بوده که به منظور کنترل دیابت در بیماران مبتلا به دیابت نوع ii کاربرد دارد. دوز رایج مصرفی آن بین 500 میلی گرم در روز تا 3 گرم در روز متغیر می باشد. قرص های آهسته رهش، با کاهش نوسانات در غلظت پلاسمایی و در پی آن کاهش عوارض جانبی و کاهش دفعات مصرف، باعث افزایش پذیرش بیمار می شوند. بعلاوه متفورمین هیدروکلراید، محلولیت بالایی در آب دارد و از آن جایی که تهیه فرم آهسته رهش از داروهای با حلالیت بالا، مشکل می باشد، تهیه فرم آهسته رهش متفورمین آسان نخواهد بود. هدف از این مطالعه فرمولاسیون و کنترل فیزیکوشیمیایی قرص آهسته رهش متفورمین بوده که بدین منظور از اودراژیت rsو هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (m4hpmc k و hpmc k10m ) استفاده شد که با سایر مواد فرمولاسیون مخلوط شده و از دو روش تراکم مستقیم و گرانولاسیون مرطوب استفاده شد. قرص های تهیه شده از لحاظ آزمون های کنترل فیزیکوشیمیایی مانند یکنواختی وزن، ضخامت، سختی، فرسایش و آزمون انحلال مطابق فارماکوپه مورد ارزیابی قرار گرفتند. بعلاوه کینتیک آزادسازی دارو از فرمولاسیون منتخب با معادله های درجه صفر، درجه یک، مدل هیگوچی، مدل کورس مایر- پپاس و هیکسون- کراول محاسبه و مشخص شد. بر اساس نتایج به دست آمده از این مطالعه، ترکیب hpmc k10m و eudragit® rsمی تواند به طور کارآمد و معناداری روند آزادسازی دارو را با پروفایل مناسب، تا 10 ساعت طولانی تر کند. با توجه به اینکه اودراژیت rsو هیدروکسی پروپیل متیل سلولز هر کدام به تنهایی قادر به ایجاد پروفایل مناسب آزادسازی نمی باشند، ولی نسبت مناسبی از ترکیب آنها می تواند به عنوان عامل روتارد کننده مناسب تا 10 ساعت در نظر گرفته شود.

قرص های سریع باز شونده دهانی odt = oral disintegration tablets) ( از جمله سیستم های دارو رسانی هستند که در سه دهه اخیر مورد توجه خاص قرار گرفته اند و به عنوان جایگزینی برای قرص ها و کپسول های معمولی مطرح هستند. این نوع از قرص ها در تماس با بزاق دهان به سرعت تجزیه شده و تبدیل به گرانول های ریز قابل حل می شوند در نتیجه به سادگی بلعیده شده و به راحتی جذب پری گاستریک می گردند. هدف از انجام این پروژه تهیه و ارزیابی فرمولاسیون قرص سریع باز شونده ی تیزانیدین میباشد از این قرص به عنوان آگونیست های ?_2 در مشکلات گرفتگی عضلانی و اسپاستیسیتی بیماران مبتلا بهmultiple sclerosis و ضایعات نخاعی و استروک استفاده می شود. میزان تیزانیدین در هر قرص mg4 است که برای ساخت آن از سه نوع اَبر بازکننده به نام های کراس کارملوز سدیم،کراس پوویدون، سدیم استارچ گلیکولات، استفاده شده است. بعد از انجام مطالعات پیش فرمولاسیون بر روی پودر داروی مورد نظر مجموعاً 23 فرمولاسیون به روش تراکم مستقیم ساخته شد. 12 نوع از 23 فرمولاسیون بدست آمده را تحت عنوان سری a نام گذاری کرده و از نظر تست های فیزیکوشیمیایی مانند تغییر وزن، سختی، فرسایش، زمان باز شدن، مورد بررسی قرار گرفته اند. به دلیل داشتن بازکننده کراس پوویدن a8 مطالعات انجام شده نشان میدهد که فرمولاسیون بهترین گزینه می باشد. با اضافه کردن طعم دهنده و اُدراژیت ایی ، به فرمولاسیون برتر ، سریb و c بدست آمد. سری bدارای ماده اُدراژیت ایی با نسبت های مختلف است، در صورتی که سری c حاوی اسانس تمشک ، وانیل، پودر شکلات و نعناء می باشد. آزمون طعم که با انتخاب 10 نفر صورت گرفت، نشان میدهد که فرمولاسیون 3b که حاوی : تیزانیدین mg4، مانتیول mg75، آوسیل mg25، آسپارتام mg8، ایروزیل mg2، اُدراژیت- ایی mg3/1 و کراس پوویدون mg5 بهترین گزینه است، با توجه به فقدان این قرص در ایران، امید بر آن است که بتوانیم آن را در داخل کشور به تولید انبوه برسانیم.

سیمواستاتین با نام تجاری zocorدارویی است که به طور گسترده در درمان هایپرکلسترولمیا استفاده میشود. سیمواستاتین دارای میزان انحلال در آب ضعیفی است که سبب کاهش بهره درمانی آن می شود، رفتارحلالیت داروهای کی ازجنبه های چالش برانگیزدرتوسعه فرمولاسیون باقیمانده است. در این مطالعه پراکندگیهای جامد سیمواستاتین با استفاده از حاملهای مختلف شامل بتا سیکلودکسترین، مانیتول،pvpk30، peg 400,1000,4000,6000 ،compritol، glucire ، hpmc6cps، hpmc15cps و tween 20,40,60,80 با نسبتهای مختلف (1/0 :1، 5/0: 1، 1:1، 2:1، 5:1) با روشهای ذوبان، تبخیر حلال، اختلاط فیزیکی ساخته شدند.فرمولاسیون های تهیه شده از نظر حلالیت اشباع مقایسه شدند و فرمولاسیونهای منتخب از هر گروه جهت انجام آزمایشهای بعدیدر نظر گرفته شدند. در بررسی آماری تمامی فرمولاسیون ها در مقایسه با سیمواستاتین خالص حلالیت اشباع به طور معناداری افزایش یافت.

یکی از رویکرد های نوین در زمینه دارورسانی طولانی مدت، استفاده از راه بینی جهت رساندن دارو به گردش خون است . از مزایای مهم این روش دارورسانی، حذف عبور اول کبدی است. از بین انواع راه ها فرمولاسیون ژل های مخاط چسب به دلیل افزایش زمان ماندگاری و در نتیجه بالارفتن میزان جذب، از اهمیت فوق العاده ای برخوردار است. در بین تمامی راه ها این روش به دلیل به کاربستن پلیمرهای جاذب آب و افزایش میزان گروه های هیدروفیل، کنترل میزان یونیزاسیون و وزن ملکولی مناسب ، جذب ماده موثره در مقایسه با سایر روش های دارو رسانی از راه بینی بالا رفته است.

متوپرولول به عنوان آنتاگونیست اختصاصی گیرنده های ??1 قلب در درمان پرفشاری خون، آنژین صدری و انفارکتوس میوکارد کاربرد دارد. این دارو که در کشور فقط به فرم خوراکی موجود است به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود اما تقریباً 35 – 23 درصد از دارو به طور سیستمیک در اختیار بدن قرار می گیرد و بقیه آن تحت تأثیر گذر اول کبدی متابولیزه می شود. هدف از انجام این پژوهش تولید یک فرآورده مخاط چسب گونه ای متوپرولول با استفاده از پلیمرهای طبیعی نظیر ؛ hpmc، hec، nacmc، eudragite rl 100 و carbopol 934 برای عدم گذر از متابولیسم اول کبدی، بهبود فراهم زیستی، اثر طولانی تر از فرم خوراکی، کاهش تعداد دفعات مصرف در طی روز و ثابت نگه داشتن غلظت سرمی دارو در بازه زمانی مشخص می باشد.

ازانجا که داروهای کم محلول در آب قادر به ایجاد فراهمی زیستی مناسبی در بدن نمی باشند در این مطالعه از یکی از روش های افزایش محلولیت تحت عنوان پراکندگی جامد در جهت افزایش محلولیت داروی کم محلول گلی بنکلامید استفاده شده است این دارو در کلاس ii bcs قرار می گیرد در این تحقیق سعی شده است با استفاده از حامل های مختلف و نسبت های نختلف دارو :حامل با استفاده از روش co-evaporation میزان محلولیت و سرعت انحلال دارو راافزایش داده و به سیستمی دست یابیم که قادر به بهبود محلولیت دارو و سایر خصوصیات فیزیکوشیمیایی دارو وایجاد فراهمی زیستی مناسبی باشد.این سیستم ها از لحاظ سرعت انحلال مورد بررسی قرار گرفتند و همچنین فرمولاسیون نمونه های منتخب به صورت قرص انجام شد.

گلوکوم از بیماری های چشم است که به علت افزایش فشار داخل چشم رخ میدهد. .اگر بیماری درمان نگردد، در مراحل اولیه باعث از دست رفتن دید محیطی در نواحی کوچکی از میدان بینایی و تاری دید میشود و در مراحل پیشرفته باعث از دست رفتن بینایی و وجود نقاط کور در میدان بینایی می گردد.برای درمان گلوکوم از داروهایی که سبب کاهش فشار چشم میشوند استفاده می شود که یکی از این داروها درزولاماید است که یک مهار کننده آنزیم کربنیک انیدراز است وسبب کاهش تولید مایع زلالیه شده و فشار چشم کاهش می یابد. دارو به صورت قطره چشمی در بازار جهانی موجود است اما ماندگاری قطره چشمی کم است و تشکیل اشک سبب شسته شدن دارو و جاذبه هم سبب خروج دارو می شود.بنابراین تعداد دفعات مصرف دارو زیاد بوده و باعث کاهش رضایت بیمار و کاهش موفقیت درمان می گردد.برای رفع این مشکل از سامانه های نوین دارورسانی استفاده می شود که یکی از موارد سامانه های ژل شونده است.که به توجه به شرایط چشم،سامانه تبدیل به ژل شده و به صورت آهسته دارو را آزاد نموده و تعداد دفعات مصرف کاهش یافته و موفقیت درمان افزایش میابد.

زولپیدم تارترات یک داروی خواب آور با ساختمانی متفاوت از بنزودیازپین ها می باشد که با اتصال انتخابی که بر گیرنده های gaba a دارد، اثرات شل کنندگی عضلانی و ضدتشنج بنزودیازپین ها را ندارد. هدف از طراحی یک سیستم دارورسانی شناور شونده برای افزایش فراهمی زیستی وکاهش تعداد دفعات مصرف از طریق افزایش زمان توقف دارو در معده می باشد. بدین منظور قرص های شناور شونده زولپیدم تارتارات با استفاده از پلی مرهای آهسته رهش کننده و عامل ایجادکننده گاز به روش تراکم مستقیم تهیه شدند. سپس تست های فیزیکوشیمیایی والگوی آزادسازی دارو طی 8 ساعت مورد بررسی قرار گرفت. نتایج نشان داد که نوع و مقدار پلی مر متورم شونده، نوع ماده پرکننده و مقدار عامل ایجاد کننده گاز بر روی روند آزادسازی دارو و مدت زمان شناوری موثر می باشد. در نهایت فرمولاسیون cd به عنوان فرمولاسیون برتر انتخاب گردید و آزادسازی دارو از مدل کینتیکی هیگوچی پیروی میکند.