هیدرازیدها و مشتقات آن ها به عنوان بلوک های ساختمانی مناسب برای سنتز حلقه های هتروسیکل مختلف بکار رفته اند. بنابراین کربوهیدرازیدهای مختلف به عنوان ترکیبات دارویی شناخته شده اند. سنتز ترکیبات دارای حلقه 4،3،1-اُکسادی آزول به علت داشتن اثرات دارویی وسیع مانند ضد میکروبی، ضدالتهاب، مسکن، ضدتومور مورد توجه گسترده ای قرار گرفته اند. بسیاری از n-نوکلئوزیدهای حلقوی اثرات بیولوژیکی قوی دارند. s-نوکلئوزیدهای کمتر شناخته شده نیز اثرات دارویی مانند ضد ویروس، ضدسرطان و ضد ایدز از خود نشان می دهند. یک روش برای تهیه s-نوکلئوزیدها، جایگزینی هالوژن در موقعیت آنومری قند به عنوان یک گروه ترک کننده توسط مشتقات 4،3،1- اُکسادی آزول-2-تیون ها در محیط بازی به عنوان نوکلئوفیل می باشد..

هیدرازیدها و مشتقات آن به عنوان بلوک های ساختمانی مناسب برای سنتز ترکیبات هترو اتم حلقوی بکار رفته اند. بنابراین کربوهیدرازیدهای مختلف به عنوان ترکیبات دارویی شناخته شده اند. سنتز ترکیبات دارای حلقه 4،3،1-اُکسادی آزول به علت داشتن اثرات دارویی وسیع مانند ضد میکروبی،ضدالتهاب، مسکن، ضدتومور مورد توجه گسترده ای قرار گرفته اند.بسیاری از n-نوکلئوزیدهای حلقوی اثرات بیولوژیکی قوی دارند. s-نوکلئوزیدهای کمتر شناخته شده نیز اثرات دارویی مانند ضد ویروس، ضدسرطان و ضد ایدز از خود نشان می دهند.یک روش برای تهیه s-نوکلئوزیدها این است که در موقعیت آنومری قند یک گروه ترک کننده، مانند هالوژن استخلاف شود سپس هالوژن توسط مشتقات 4،3،1- اُکسادی آزول-2-تیون ها در محیط بازی به عنوان نوکلئوفیل جانشین هالوژن در قند شوند.

چکیده از واکنش تک ظرفی سیانوژن برومید با ملدروم اسید و آلدهیدهای مختلف در حضور تری اتیل آمین و در حلال متانول مشتقات جدید سیکلوپروپان بر پایه ملدروم اسید حاصل می شوند. مکانیزم تشکیل این ترکیبات شرح داده شده و ساختار ترکیبات بدست آمده با کمک تکنیک های ir، 1h-nmr، 13c-nmr وmass مورد بررسی قرار گرفته است.

ماکروسیکلهای شیف باز از اهمیت زیادی در شیمی آلی و دارویی برخوردار می باشند. این ماکروسیکلها با دارابودن گروه های مناسب در مکانهای مناسب می توانند فلزاتی مثل مس، نیکل و ... را در حفره های خود به دام انداخته، کمپلکسهای پایدار تولید نمایند. در این پایان نامه ابتدا یک دی آلدئید آروماتیک از گلیسیرین تهیه می شود و در مرحله بعدی واکنش با دی آمینهای آروماتیک و یا آلیفاتیک در رقتهای بسیار زیاد منجر به تولید حلقه می شود.

در این تحقیق سنتز نانوکامپوزیت پلی متیل متاکریلات با روش تعلیقی انجام شد. در مرحله ی اول پس از سنتز پلی متیل متاکریلات، نانوکامپوزیت پلی متیل متاکریلات در حضور ذرات سیلیکا نیز سنتز شد. نتایج حاصل از طیف های ftir نشان دهنده ی وقوع پیوند میان گروهرهای عاملی sio2 و زنجیره ی پلیمری بود، همچنین نتایج semحاکی از پراکندگی مناسب ذرات نانو در سطح ماتریس می باشد. نمودارهای dsc نشان دار پایداری حرارتی نانوکامپوزیت حاصل افزایش یافته است، همچنین نتایج حاصل از آزمون کششی و شفافیت حاکی از افزایش استحکام پلیمر بدون کاهش قابل توجه در شفافیت نانوکامپوزیت بود. در مرحله ی بعد اصلاح سطحی نانوذرات sio2با سیلان انجام شد که برهمکنش های شیمیایی احتمالی بین ترکیب سیلان دار و گروه های عاملی سطح نانوذرات سیلیکا به روش طیف سنجی ftir و مورفولوژی نانوذرات سیلیکای اصلاح شده و اصلاح نشده از طریق تکنیکtem بررسی گردید. نتایج بدست آمده از آزمون های هویت شناسی نانوذرات آماده سازی شده با ترکیب آلکوکسی سیلان، حاکی از انجام 32% وزنی ایجاد پیوند با سطح بود. در شرایط بهینه این واکنش در 4= ph و نسبت 3 به 1 از سیلان به آب می باشد.

ترکیبات 4،2،1-تری آزول با استخلاف های مختلف به خاطر اثرات دارویی وسیع از قبیل اثرات ضد میکروبی، ضد التهاب، مسکن، ضد تومور و غیره مورد توجه بسیاری قرار گرفته اند. اتصال این ترکیبات به کربوهیدرات ها موجب تولید دو محصول n وs گلیکوزید می گردد. در روش سنتز n -گلیکوزید ها از هالوژن به عنوان یک گروه ترک کننده ی مناسب در موقعیت کربن آنومری قند و مشتقات 4،2،1-تری آزول به عنوان نوکلئوفیل در یک محیط بازی استفاده می گردد. جفت شدن 4،2،1-تری آزول-5-تیون های سنتز شده با 6،4،3،2-تترا-o-استیل-?-d-گلوکوپیرانوزیل برومید در حضور hg(cn)2 و نیترو متان به عنوان حلال صورت می گیرد.

ما سری جدیدی از ترکیبات 3-s-?-d-گلوکوزید-4-آریلیدن آمینو-5-فوریل طراحی و سنتز کردیم. مسیر به کار گرفته شده برای سنتز ترکیبات مورد نظر در (شمای 1) نشان داده شده است. شیف باز های b(5-1) توسط واکنش 4-آمینو-5-فوریل-4،2،1-تری آزول-3-تیون با آریل هالیدهای مناسب در استیک اسید گرم تحت رفلاکس به دست آمد. ما برای بهینه سازی شرایط واکنش برای سنتز ترکیب c(5-1) یک باز معدنی ضعیف (k2co3) و دو نوع باز آلی (پیریدین و تری اتیل آمین) آزمایش کردیم، که ثابت شد پتاسیم کربنات موثرترین است و ترکیبات موردنظر در بازده بالاتری به دست می آیند.

مشتقات 2-آمینو تیازول زیادی با خواص آنتی باکتریال و آنتی ویروس گزارش شده اند. این ترکیبات معمولا طی دو مرحله بدست می آیند. در نخستین مرحله، کتون اولیه در اتانول مطلق برم دار شده و در مرحله دوم بلافاصله حد واسط آلفا برموکتون با تیواوره در حلال اتانول حلقه زایی می کند. همچنین تیوسیانات ها به دلیل داشتن خواص آنتی تومور و ضد سرطانی، در سنتز ترکیبات هتروسیکلی بسیار مورد توجه قرار دارند. در این کار، به امید بهبود و تقویت خواص دارویی این ترکیبات، مشتقات جدیدی از ایزوتیوسیانات های 2-آمینو تیازول استخلاف شده با کومارین سنتز شد.

مقاومت عوامل بیماریزا در برابر داروهای کنونی، نیازمند انجام تحقیقاتی جدید در زمینه کشف داروهای جدید می باشد. مشخص است که مقاومت در برابر دارو، امری اجتناب ناپذیر می باشد ولی شیمی داروئی می تواند سرعت این روند را از طریق بهبود و توسعه داروها کاهش دهد. راهبردهای زیادی برای بهبود داروها وجود دارد. این عوامل ما را بر آن داشت تا مبادرت به سنتز نسلهای جدیدی از داروها کنیم که با استفاده از یک بدنه مولکولی مستحکم جهت نمایش خوشه های داروئی انجام می گیرد. این ایده می تواند منجر به ایجاد ساختارهای مولکولی جدید با اثرات بیشتر در قیاس با واحدهای داروئی ساده گردد که علت آن مربوط به تراکم بالای سطح داروئی آنها و اثر همگرایی بازوهای کلاستر است. کالیکس آرنها دارای ویژگیهای ساختاری زیادی هستند که آنها را جهت استفاده در طراحی و توسعه داروهای جدید مناسب می سازد. اخیراً به علت سمیّت محدود و اندک کالیکس [4] آرن، آنها در سیستمهای زیستی به عنوان بدنه های ساختاری و داربستهای مولکولی مورد استفاده قرار گرفته اند. برای کاربردهای داروئی، میزان سمیّت مولکولها یک عامل کلیدی محسوب می شود و تا به امروز، کالیکس آرنها سمیّت و یا پاسخ ایمنی نشان نداده اند.

باربیتوریک اسیدها در حضور یک باز آلی با آلدهید ها وارد واکنش تراکمی می شوند. محصول حد واسط در واکنش با مول اضافی از نمک کاربنوئیدی باربیتوریک اسید طی واکنش در دمای صفر درجه اسپیرو فورانها را تولید مینماید. محصولات بوجود آمده توسط روشهای طیف سنجی شناسایی شده اند. مکانیسم واکنش مورد بررسی قرار گرفته است.

ما سری جدیدی از ترکیبات s-ß-d-گالاکتوزید-4-آریلیدن¬ آمینو-5-فوریل 1، 2، 4،- تری‏آزول 3- تیون طراحی و سنتز کردیم. مسیر به کار گرفته شده برای سنتز ترکیبات مورد نظر در (شمای 1) نشان داده شده است. شیف باز¬های b(5-1) توسط واکنش 4-آمینو-5-فوریل-4،2،1-تری¬آزول-3-تیون با آریل هالیدهای مناسب در استیک اسید گرم تحت رفلاکس به دست آمد. ما برای بهینه سازی شرایط واکنش برای سنتز ترکیب c(5-1) یک باز معدنی ضعیف (k2co3) بکار بردیم و ثابت شد که پتاسیم کربنات بسیار موثر است و ترکیبات موردنظر در بازده بالاتری به دست می¬آیند. کلیدواژه: 4،2،1-تری¬آزول، شیف باز، گلیکوزید

بعضی از فعالیت¬های بیولوژیکی نظیر فعالیت¬های ضد باکتری و ضد قارچی برای تری¬آزول متصل شده از طریق اتم نیتروژن حلقه به ترکیبات متفاوت به اثبات رسیده است. سنتز و بررسی فعالیت¬های بیولوژیکی مشتق¬های نوکلئوزیدی قندهای بهینه¬ شده، زمینه¬ تحقیقاتی را برای سالهای زیادی در بسیاری از نقاط دنیا فراهم نموده است. این بدان دلیل است که به بسیاری از کاربردهای مفید این ترکیبات در شیمی¬درمانی سرطان و همچنین عفونت¬های ویروسی پی برده شده است. انواع مختلفی از مشتقات نوکلئوزیدی از طریق حذف و یا تغییر در ماهیت گروه¬های عاملی موجود بر روی حلقه¬ هتروسیکلی و یا قسمت قندی تهیه شده¬اند. این مشتق¬ها اجازه سنتز الیگونوکلئوزیدهایی را می¬دهند که در آن گروههای عاملی از پیش تعیین شده در آن یا حذف و یا جایگزین می¬شوند. در این بررسی مشتقات متفاوتی از ترکیبات 4،2،1-تری-آزول-5-تیون که از طریق اتم نیتروژن به گالاکتوپیرانوزید وصل شده¬اند تهیه شده است. ساختارهای شیمیایی ترکیبات به وسیله¬ nmr و ir مورد تایید قرار گرفتند.

ترکیبات هیدروکسی چالکون با استخلاف¬های مختلف به خاطر اثرات دارویی وسیع از قبیل اثرات ضد ایدز ، ضدقارچ و ضد تومور و غیره مورد توجه بسیاری قرار گرفته¬اند. اتصال این ترکیبات به کربوهیدرات¬ها موجب تولید محصول o-گلیکوزید می¬گردد. در روش سنتز o-گلیکوزیدها از هالوژن به عنوان یک گروه ترک¬کننده مناسب در موقعیت کربن آنومری قند و مشتقات هیدروکسی چالکون به عنوان نوکلئوفیل در یک محیط بازی استفاده می¬گردد. جفت شدن هیدروکسی چالکون¬ها با 6،4،3،2-تترا-o-استیل-α-d-گلوکوپیرانوزیل برومید در حضور سدیم هیدروکسید و دی کلرومتان به عنوان حلال صورت می¬گیرد.

چکیده ندارد.

چکیده ندارد.

چکیده ندارد.

چکیده ندارد.

چکیده ندارد.

چکیده ندارد.

چکیده ندارد.

چکیده ندارد.

چکیده ندارد.