نام پژوهشگر: سید حسین عبدی اسکویی
لیلی طاهرشمسی سید حسین عبدی اسکویی
بخش اول- سنتز ?- استامیدو کربونیل ها با تراکم چند جزئی و تک مرحله ای ?- استامیدو کربونیل ها یا ?- آسیل?- آمینو کربونیل ها ، به دلیل داشتن چند گروه فعال عاملی در ساختار خود، حد واسط های مهمی در تهیه بسیاری از ترکیب های ،آلی و دارویی می باشند. بهترین روش سنتز این ترکیب ها ، واکنش سه جزئی دکین- وست می باشد که برای اولین بار در سال 1994 توسط اقبال و همکارانش معرفی شد. در پژوهش حاضر ، برای اولین بار از دیمدون به عنوان ترکیب 3،1 دی کربونیل حلقوی استفاده شد و ترکیب های جدید ?- استامیدو کربونیل ها در حضورکاتالیزورهای cellulose-oso3h و sio2-oso3h تحت شرایط بازروانی سنتز شدند. مزایای این روش سنتزی عبارتند از: شرایط ملایم، زمان کم ، بهره بالا، استفاده از کاتالیزور های اسیدی جامد قابل بازیافت و مطابق با شیمی سبز. بخش دوم- سنتز مشتق های بیس(4- هیدروکسی کومارین) متان در حضور کاتالیزور nbcl5 این ترکیب ها اثرات ضد انعقادی از خود نشان می دهند و مشابه وارفارین عمل می کنند. با تهیه مشتق های مختلف بیس( 4- هیدروکسی کومارین ) متان سعی شده تا ترکیبی با سمیت و اثرات جانبی کمتر نسبت به وارفارین تولید شود. این ترکیب ها همچنین فعالیت ضدسرطانی قوی دارند. در این روش سنتزی، از کاتالیزور nbcl5 به عنوان اسید لویس جامد برای سنتز مشتق های بیس(4- هیدروکسی کومارین) متان استفاده شد. مزایای این روش عبارتند از: بهره بالا، مدت زمان کوتاه برای انجام واکنش و استفاده از کاتالیزور اسیدی جامد که کار کردن با آن آسان است. بخش سوم- سنتز مشتق های سه استخلافی 2- پیریدون در حضور کاتالیزور dabco در میان ترکیبات هتروسیکل، 2- پیریدون های استخلاف دار ، حد واسط های مهمی در صنایع دارویی، رنگ و فیلم هستند. سنتز این ترکیبات در حضور کاتالیزورهای متعدد و معمولا در حلال های قطبی گزارش شده است. در این روش سنتزی، برخی از مشتق های سه استخلافی 2- پیریدون در حضور کاتالیزور dabco در حلال اتانول در شرایط بازروانی تهیه شد و نتایج خوبی به دست آمد. زمان واکنش نسبتا" کوتاه و بهره محصول بالا بود.
هدی حمیدی سید حسین عبدی اسکویی
بخش اول: سنتز اسپیرواکسیندول ها با تراکم سه جزئی در شرایط آبی سنتز اسپیرواکسیندول هایی که با کرومن ها جوش خورده اند از طریق یک واکنش سه جزئی ایزاتین یا آسنفتوکینون ، مالونونیتریل یا متیل سیانواستات و ترکیبات 1،3 دی کربونیل در حضور مقدار کاتالیزوری kal(so4)2.12h2o تحت شرایط آبی انجام شد. از مزایای این روش سنتزی میتوان به شرایط ملایم، زمان کم، بهره بالا ،کاتالیست غیرسمی، ارزان و قابل بازیافت و حلال دوستدار محیط زیست اشاره کرد. بخش دوم: سنتز مشتق های 2- پیریدون با استفاده از کاتالیزور مورفولین تحت شرایط آبی سنتز برخی از مشتق های دو و سه استخلافی 2- پیریدون از طریق واکنش دو جزئی ترکیبات 1،3 دی کربونیل و استامید یا سیانو استامید در حضور کاتالیزور مورفولین در حلال آب انجام شد. از مزایای این واکنش می توان به زمان کوتاه، بهره بالا، و استفاده از آب به عنوان حلال سبز اشاره کرد.
اکرم عموچی سید حسین عبدی اسکویی
چکیده 1 : در سال های اخیر طراحی ترکیبات جدید با گستره وسیعی از فعالیت بیولوژیکی، توسط سنتز بیگینلی و یا شبه بیگینلی مورد توجه قرار گرفته است. در این پروژه هدف سنتز h4-پیریمیدو [2،1-b]بنزازول ها، توسط یک واکنش سه جزئی تک ظرف و با استفاده از آلدهیدها، ?-کتو استر و 2-آمینو بنزو تیازول یا 2-آمینو بنزو ایمیدازول، در شرایط بدون حلال، در حضور کاتالیزور اسید کارو و در دمای c°85 می باشد. آلدهیدهای گوناگون به مشتقات h4-پیریمیدو[2،1-b]بنزازول با بازده قابل توجه تبدیل شده اند. این سنتز از فواید زیادی چون بازده بالا، زمان کوتاه، سادگی شرایط و جداسازی راحت محصولات بهره مند می باشد. چکیده 2: مشتقات زانتن دی اُن در سال های اخیر توسط کاتالیزورهای اسیدی و یا بازی متنوعی حاصل شده اند، اما در اغلب این روش های سنتزی، کاتالیزورها و یا حلال های مورد استفاده سمی بوده و در نتیجه بهینه سازی شرایط توسط کاتالیزورهای مناسب و روش سنتزی آسان بسیار حائز اهمیت می باشد. در این پروژه جهت توسعه روش های کارآمد و دوست دار محیط زیست، از اسید کارو به عنوان کاتالیزور هتروژن برای سنتز 9-آریل-8،1-دی اکسو-اکتا هیدرو-زانتن ها، در واکنش تراکمی دیمدون به عنوان ترکیبی دارای گروه متیلن فعال با آلدهیدهای آروماتیک تحت شرایط بازروانی با آب استفاده شده است.
گلناز کهنسال سید حسین عبدی اسکویی
چکیده 1 امروزه سنتز زانتن ها به علت دارا بودن خواص بیولوژیکی همانند خاصیت ضد باکتری و ضد ویروسی از اهمیت ویژه ای برخوردار است، هم چنین می توان از آن ها به عنوان رنگ، تعیین کننده ی ph درون سلولی و به صورت مواد فلورسانت جهت مشاهده ی مولکول های زیستی استفاده نمود. در این پروژه، هدف ارائه ی روشی است که طی آن در یک واکنش سه جزئی از تراکم دیمدون، بنزالدهید و ?-نفتل در حضور کاتالیزور cu/sio2 ترکیب 12-آریل-12،10،9،8-تترا هیدرو بنزو[a] زانتن-11-اون در شرایط بدون حلال و با بهره ی بالا تهیه گردد. چکیده 2 کینازولین دسته ی مهمی از ترکیبات هتروسیکلی هستند که اسکلت اصلی بسیاری از مواد بیولوژیکی از جمله حشره کش ها و قارچ کش ها را تشکیل می دهند، هم چنین از کینازولین ها جهت بهبود عفونت های باکتریایی و درمان انواع تومورها نیز استفاده می شود. در تحقیق حاضر هدف معرفی روشی است که طی آن از واکنش سه جزئی آنترانیلیک اسید، آنیلین و تری اتیل اورتو فرمات در شرایط بدون حلال و با استفاده از نانو کاتالیزورmn(bpdo)2cl2/sba-15 بتوان به ترکیب مورد نظر یعنی (h3)4-کینازولین رسید.
هدی حقی محمود تاجبخش
چکیده 1: مشتقات ایندول و ایمیدازول ترکیبات هتروسیکلی مهمی هستند که کاربرد وسیعی در شیمی دارویی دارند. با توجه به طبیعت هسته دوست ایندول و ایمیدازول، روش های بسیاری برای آلکیل دار شدن این ترکیبات توسعه یافته که یکی از روش های آلکیل دار شدن ایندول و ایمیدازول، واکنش حلقه گشایی اپوکسیدها با این نوع ترکیبات هتروسیکل نیتروژن دار است. در این پژوهش، حلقه گشایی اپوکسیدهای آلیفاتیک و آروماتیک با ترکیبات هتروسیکل نیتروژن دار مثل ایندول و ایمیدازول با استفاده از کاتالیست mcm-41 تحت شرایط بدون حلال و دمای محیط با بهره خوب و جهت گزینی بالا انجام شده است. چکیده 2: سنتز، واکنش و خواص بیولوژیکی ایمیدازول های استخلاف دار، بخش مهمی از شیمی هتروسیکل نوین را تشکیل می دهند. اخیراً واکنش های چند جزئی و تک مرحله ای، بسیار مورد توجه واقع شده اند چراکه بدون نیاز به جداسازی حدواسط، در انرژی، زمان و مواد اولیه صرفه جویی می شود. در این پژوهش، سنتز ایمیدازول های 5،4،2- سه استخلافی از طریق یک تراکم حلقوی تک مرحله ای از بنزیل یا بنزوئین، بنزآلدهید استخلاف دار و آمونیوم استات، با استفاده از کاتالیست mcm-41 تحت شرایط بدون حلال با بهره خوب و زمان کوتاه انجام شده است.
پوران مصباح سید حسین عبدی اسکویی
در این پروژه برای تهیه مشتقات سنتز پیرانو(2،3،d)پیریمیدینون ها ، باربیتوریک اسید و تایوباربیتوریک اسید را با مالونیتریل، آلدهید های آروماتیک و آلوم به عنوان کانالیزور در آب رفلاکس کردیم. پس از تکمیل شدن وامنش محصول مذکور را با جداسازی و تبلور مجدد با آب و اتانول به دست آوردیم. کلیه ساختار ها با استفاده از روش های طیف سنجی ftir و hnmr مورد تایید قرار گرفت .
سهیلا اورک سوسن سید حسین عبدی اسکویی
پلی هیدرو کینولین ها از طریق واکنش حلقه زایی 5،5 دی متیل -3،1 سیکلو هگزان دی ان ،آلدهیدهای آروماتیک ،استیل استو استات و آمونیوم استات در حضور کاتالیزور پاراتولوئن سولفونیک اسید تحت شرایط بدون حلال به صورت تک مرحله ای با راندمان 86 تا 96 درصد سنتز شدند ترکیبات تهیه شده با استفاده از روش های طیف سنجی ft-ir و h-nmr و c-nmr شناسایی شدند
سمیه عظیمی اسمرود سید حسین عبدی اسکویی
چکیده بنزوپیران ها (کرومن ها) واسطه مهمی در سنتز بسیاری از محصولات طبیعی و دارویی هستند. واحد کرومن در آلکالوئیدها، فلاونیدها، و آنتوسیانین ها یافت می شود. به علت خواص جالب، روشهای زیادی برای تهیه آنها گسترش یافته است. درقسمت اول این پروژه سنتز ساده و موثر کرومنو[2,3-d] پیریمیدین تری اون ها توسط واکنش کوپل شدن سه جزئی باربیتوریک اسید، بنزالدهید و دی مدون گزارش شده است. حلقه پیریدین در ترکیبات طبیعی مختلفی وجود دارد. بسیاری از مشتقات پیریدین فعالیت بیولوژیکی و دارویی دارند. 2،4،6-تری آریل پیریدین ها واحدهای ساختمانی مهمی در شیمی سوپرامولکولها هستند. و به علت دارا بودن خواص بیولوژیکی بسیار پر اهمیت هستند. قسمت دوم این پروژه به طراحی روشی موثر برای تهیه مشتقات 2،4،6-تری آریل پیریدین در طی واکنش تراکم تک ظرفی شامل مشتقات آلدهید، استوفنون و nh4oac در حضور کاتالیزورmoo2(bpdo)cl2/sba15 در شرایط بدون حلال پرداخته است.
مینا پرنده پیرشهید مجید ممهد هروی
چکیده: اغلب ترکیب های هتروسیکل دارای پتانسیل فعالیت بیولوژیکی بالایی هستند و به همین دلیل مطالعات گسترده ای بر روی آن ها انجام شده است. در این پژوهش تهیه دو دسته از ترکیب های هتروسیکل حاوی هترواتم اکسیژن شامل: 4h-بنزوپیران ها و 2-آمینو-4h,5h-پیرانو[c-2,3] کرومن ها گزارش شده است. کرومن ها: 2-آمینو 4h-کرومن ها از دسته ترکیبات مهمی هستند که در بسیاری از فرآورده های طبیعی وجود دارند. کرومن های جوش خورده در فعالیت های بیولوژیکی وسیعی همچون ضد تومور، ضد ویروس و غیره شرکت دارند. در این پروژه تعدادی از مشتق های 2-آمینو-4h,5h-پیرانو [c-2,3] کرومن ها با استفاده از مالونونیتریل، آلدهیدهای آروماتیک و 4-هیدروکسی کومارین و در حضور کاتالیزور تری اتانول آمین و در حلال اتانول تحت شرایط رفلاکس تهیه می شوند. پیران ها: بنزوپیران ها در درمان بیماری هایی از جمله آلزایمر، پارکینسون، سندرم داون، ایدز و اسکیزوفرنی کاربرد دارند. برخی مشتق های 2-آمینو- 4h- بنزوپیران ها به عنوان مواد فعال نوری کاربرد دارند. در سال های اخیر سنتز این دسته از ترکیبات توجه زیادی را به خود جلب کرده است. این واکنش ها به طور معمول از واکنش تک مرحله ای و چند جزیی تهیه می شوند. در این پژوهش مشتق های2-آمینو- 4h- بنزوپیران ها از تراکم مالونونیتریل، آلدهیدهای آروماتیک و دیمدون در حضور کاتالیزور کادمیم کلرید و در حلال اتانول تحت شرایط رفلاکس تهیه می شوند.
شیما یزدانفر سید حسین عبدی اسکویی
اغلب ترکیب های هتروسیکل دارای پتانسیل فعالیت بیولوژیک بالایی هستند و به همین دلیل مطالعات گسترده ای بر روی آنها انجام شده است. در این پژوهش تهیه دو دسته از ترکیب های هتروسیکل 9 حاوی هترو اتم نیتروژن شامل:3,3-دی آریل اکس ایندول (شکل1)،6-آمینو-5-سیانو-4-فنیل-2-مرکاپتوپیریمیدین (شکل-2) با استفاده از واکنش ای چند جزئی تک مرحله ای در حضور کاتالیزور های جدید و تحت شرایط دوست دار محیط زیست گزارش شده ا ست
بیتا سلیمانی فرد مجید ممهد هروی
آریلیدن پیروویک اسیدها ترکیبات انعطاف پذیری هستند که میتوانند نقش انون، آلکن، دی انوفیل، هترودی ان، کتون، کربوکسیلیک اسید، ?-کتو اسید یا ? ، ?-انوئیک اسید و همچنین نقش پذیرنده مایکل و ... را ایفا کنند. این توانایی آریلیدن پیروویک اسیدها را به عنوان ماده اولیه مهمی معرفی کرده که شیمی دانان را قادر به سنتز مولکولهای پیچیده تر میسازد. پس از بازنگری کامل واکنشهای گزارش شده با مشتقات آریلیدن پیروویک اسید، در این کار پژوهشی از قابلیت واکنش پذیری کارامد این ترکیبات، جهت سنتز ترکیبات آلی دارای گروه های عاملی واکنش پذیر با اسکلت های فعال بیولوژیکی استفاده شد. الف) روشی ارزان جهت سنتز ?-کتوآمیدهای ? ، ?-غیراشباع با استفاده از تراکم چهارجزئی یوگی آریلیدن پیروویک اسیدها، آمین ها، آلدئیدها و ایزوسیانیدها ارائه گردید. همچنین، این روش جهت سنتز محصولات افزایشی یوگی جدید با استفاده از دی آمین ها در واکنش تراکمی بکار گرفته شد. ترکیبات حاصله حاوی گروه های عاملی فعال بوده و می توانند جهت سنتز ترکیبات پیچیده تر مورد استفاده قرار گیرند. همچنین، احتمال دارد این محصولات، توانایی بالقوه در کاربردهای دارویی داشته باشند. ب) یک روش مستقیم و سبز جهت دستیابی به 3-آمینو-5-آریل بوتنولیدها بوسیله واکنش آریلیدن-پیروویک اسیدها و آریل آمینها یا اوره در رفلاکس آب بدون نیاز به کاتالیزور و یا افزودنی گزارش شد. محصولات فقط با صاف کردن و شستشو با آب خالص شدند. زمان کوتاه، بهره بالا، فراوری آسان محصولات و انجام واکنش در شرایطی سازگار با محیط زیست، از مزایای این روش میباشد.
فریده سادات پورابراهیمی سید حسین عبدی اسکویی
شیمی هتروسیکل حداقل نیمی از تحقیقات شیمی آلی را در سراسر جهان تشکیل داده است. به طور خاص ساختارهای هتروسیکل پایه و اساس بسیاری از محصولات دارویی، کشاورزی شیمیایی و دامپزشکی هستند. کینازولین ها دسته مهمی از ترکیب های حلقه ای نیتروژن دار هستند. هتروسیکل های حاوی نیتروژن همیشه نقش مهمی را در داروسازی بازی می کنند. کینازولین ها طیف گسترده ای از فعالیت های بیولوژیکی و فارماکولوژی از جمله ضد قارچ، ضد تومور، کاهش فشار خون، ضد سرطان، ضدhiv، ضد التهاب، ضد باکتری و غیره را از خود نشان می دهند. در این پژوهش سنتز مشتق های 2،3- دی هیدرو کینازولین -4(h1) - اون را از واکنش 2- آمینو بنزآمید با آلدهید های آروماتیک در حضور کاتالیزور جامد سیلیکا سولفوریک اسید در حلال آب گزارش شده است.در ادامه سنتز مشتق هایی از تتراهیدرو- 4،2،1- تری آزولو کینازولین ها را از واکنش تک مرحله ای آلدهید آروماتیک، دیمدون و 3- آمینو 4،2،1 – تری آزول در حضور کاتالیزور جامد سیلیکا پرکلریک اسید در حلال استونیتریل بررسی می شود. پیران ها و بنزوپیران ها ترکیب های شناخته شده ای هستندکه به دلیل دارا بودن اثرات بیولوژیکی و فارماکولوژی مهمی همچون ضد سرطان، مدر، ضد اسپاسم، ضد آنافیلاکتیک، ضد سرفه، ضد حساسیت، ضد انعقاد خون و غیره اهمیت فراوانی پیدا کرده اند. این ترکیب ها همچنین در درمان بیماری هایی همچون آلزایمر، پارکینسون، سندرم داون، ایدز، اسکیزوفرنی و غیره کاربرد دارند. در این پروژه سنتز 2- آمینو - h4-بنزو [b] پیران ها از تراکم سه جزئی آلدهیدهای آروماتیک، دیمدون یا 1و3- سیکلوهگزادی اون و مالونونیتریل در حضور کاتالیزور بازی هگزامتیلن تترامین گزارش شده است.- آمینو- h4- کرومن ها دسته ای از ترکیب های هتروسیکل هستند که در برخی از مواد طبیعی یافت می-شوند.کرومن هابه طور گسترده ای در مواد آرایشی، رنگدانه و ترکیب های شیمیایی کشاورزی با قابلیت زیستی استفاده می شوند. کرومن ها در شیمی دارویی نیز بسیار مورد توجه هستند. کرومن های جوش خورده دارای گستره ی وسیعی از فعالیت های بیولوژیکی از قبیل ضد میکروبی، ضد التهاب، ضد ویروس، جهش ژنی، ضد تبخال، فرومن جنسی و ضد تومور می باشند. در این پروژه 2- آمینو- h4- کرومن و 3- آمینو - h1-کرومن ها از تراکم سه جزئی و تک مرحله ای آلدهیدهای آروماتیک، مالونونیتریل و فنول های فعال (1- نفتول یا 2- نفتول) در حضور کاتالیزور بازی هگزامتیلن تترامین و در حلال آب تهیه شده اند
هدی حمیدی محمود تاجبخش
دارای سه بخض زیر است: بخش اول: تهیه آزا هتروسیکل های چندحلقه ای تیو و اکسازپینو [7،6-b]کوئینولین با استفاده از واکنش یوگی، بخش دوم: تهیه آزا هتروسیکل های چندحلقه ای پیرازولو [5،1-b]کوئینازولین، بخش سوم: تهیه ایندولو [2، 3-b] کوئینولین
مژگان ابراهیم زاده آرایی سید حسین عبدی اسکویی
چکیده ? : ?- آمینونیتریل ها از حدواسط های مهم با کاربردهای چند گانه هستند که برای سنتز ?-آمینو اسیدها و ترکیبات هتروکسیل دارای نیتروژن وسولفور، ما نند ایمیدازول ها و تیازول ها و.. بکار می روند. این ترکیبات همچنین در صنعت داروسازی مورد استفاده قرار می گیرند. در این پژوهش روش ساده و موثر برای سنتز ?- آمینونیتریل ها از واکنش تراکمی آلدهیدها و آمین های نوع اول با واکنشگر تری متیل سیلیل سیانید در حضور کاتالیست های اسید جامد در غیاب حلال ودر دمای محیط معرفی شده است. چکیده ? : کوئینازولین ها دسته مهمی از ترکیبات هترکسیل نیتروژن دار هستند. این ترکیبات در شیمی دارویی از اهمیت ویژه ای برخوردار می باشند و بدلیل فعالیت بیولوژیکی بالا مورد توجه ویژه قرارگرفته اند. در این پژوهش سنتز 3،2 - دی هیدرو کوئینازولین-? h?)- اون، ازواکنش ?-آمینو بنزآمید با آلدهیدها (شکل?)، همچنین از واکنش تراکمی آنترانیلیک اسید با آمونیوم استات و آلدهیدها (شکل?)، در حضور کاتالیزور اسید جامد و تحت شرایط دوست دار محیط زیست گزارش شده است. چکیده ? : پیران ها و بنزوپیران ها ترکیبات شناخته شده ای هستند که به دلیل دارا بودن اثرات بیولوژیکی و فارماکولوژیکی مهمی همچون ضد سرطان، ضد سرفه، ضد حساسیت، ضد انعقاد خون و...... اهمیت فراوانی پید ا کرده اند. این ترکیبات همچنین در درمان بیماری هایی از جمله آلزایمر، پا رکینسون، سندروم داون، ایدز، اسکیزوفرنی و..... کاربرد دارند. با توجه به خواص دارویی و درمانی این ترکیبات تحقیق بر روی سنتز وخواص آنها از اهمیت ویژه ای برخوردار می باشد. روش های سنتز گزارش شده موجود دارای محدودیت ها و معایبی می باشد. بنابراین تلاش برای بهینه سازی روش های موجود جهت تهیه ی این ترکیبات همچنان ادامه دارد. در این پژوهش سنتز?- آمینو- h?- بنزو [b] پیران ها از تراکم سه جزئی آلدهید های آروماتیک،5،5- دی متیل-?،?- سیکلو هگزادی اون ها (دیمدون) و مالونیتریل در جضور مقدار کاتالیزوری اسید کارو تحت بازروانی گزارش شده است