نام پژوهشگر: ازاده یحیی میمندی

سنتز مشتقات جدید 2-(4-متوکسی- 3- سیکلو پنتیل اکسی) سیکلو هگزانون با اثر احتمالی مهارکنندگی فسفودی استراز نوع چهار
thesis وزارت علوم، تحقیقات و فناوری - دانشگاه الزهراء - دانشکده علوم پایه 1389
  ازاده یحیی میمندی   عباس شفیعی

آنزیم فسفودی استراز نوع چهار pde4 که هیدرولیز کننده پیامبر ثانویه آدنیلیل سیکلازcamp است، واسطه طیف گسترده ای از فعالیت های سلولی بوده و به طور خاص، در ماهیچه های صاف مجاری تنفسی، سلول های ایمنی و التهابی فراوان است. متأسفانه توسعه مهارکننده های آنزیم فسفودی استراز نوع چهار pdei4 اولیه مانند رولیپرام و مشتقات آن، به دلیل اندکس درمانی باریک و عوارض جانبی مانند تهوع، استفراغ، افزایش ترشح اسید معده و تحریکات عصبی، محدود شده است. در نتیجه، سنتز مهارکننده های آنزیم pde4 نسل دوم جدید و اختصاصی، با تهوع زایی کمتر، یک نیاز اساسی بوده و یک چالش در صنعت داروسازی به شمار می رود. تاکنون تحقیقات بسیاری در زمینه سنتز آنالوگ های رولیپرام و نیز دیگر مشتقات خانواده های شیمیایی pdei4انجام شده و در پی آن ترکیبات مهار کننده بسیاری سنتز شده و مورد آزمایشات بیولوژیکی قرار گرفته اند. بر همین اساس در این تحقیق تلاش شده تا از روی ساختار مادر (رولیپرام) که به عنوان یک pdei4 موثر پیشنهاد شده است، ساختار جدیدی سنتز شود و در آینده? اثر مهاری آن بر آنزیم pde4 ارزیابی گردد.